ANAIS V CONGRESSO DE INICIAÇÃO CIENTÍFICA DO PIBIC/UMC ...

Estudo de compostos ciclopaladados gerados por alcinos funcionalizados e da 1,1’-
Bis-(Difenilfosfina) ferroceno como agentes antitumorais
Bolsista: Marina Shinobu Hayashi (Curso de Biomedicina)
Orientador: Antonio Carlos Fávero Caires
[INTRODUÇÃO] O objetivo do presente estudo foi estudar a influência eletrônica e
estereoquímica do agente ciclometalante e dos ligantes bifosfínicos de compostos
paladaciclos sobre a eficácia da atividade antitumoral apresentada por esses compostos
sobre o melanoma murino. Foram sintetizados e testados biológicamente compostos
contendo os ligantes 1,2-bis (difenilfosfina) etano (dppe) e 1,1’-
bis(difenifosfina)ferroceno (dppf) e os agentes ciclometalantes N,N-dimetil-1-
fenetilamina e os alcinos 3-N,N-dimetilamino-1-fenil-propino e do piridinil-fenil-etino..
[METODOLOGIA] Foram realizados ensaios biológicos in-vitro para a verificação do
efeito citotóxico dos ciclopaladados sobre células de melanoma murino B16F10-Nex2,
as quais foram incubadas por 24 horas com a droga. Também foram realizados ensaios
in-vivo em camundongos fêmeas C57Bl/6, nas quais foram implantadas 10 5 células
tumorais subcutaneamente. Após a implantação tumoral, iniciou se o tratamento,
aplicando-se 3 vezes por semana uma concentração de 10µM dos paladaciclos por via
intraperitoneal. [RESULTADOS] Os paladaciclos derivados dos alcinos
funcionalizados e do - ligante dppf - possuem uma eficiência biológica reduzida se
comparado com as drogas derivadas da N,N-dimetil-1-fenetilamina com o ligante dppe.
Esses complexos esses que demonstraram ser muito ativos, destruindo em 100% uma
cultura de células em concentração de 1,25 µM.[CONCLUSÃO] A análise comparativa
dos resultados nos permitiram algumas correlações importante da estrutura química
versus atividade biológica dos compostos.