HIV-HOITOTYÃN KÃSIKIRJA - HIV Tukikeskus
HIV-HOITOTYÃN KÃSIKIRJA - HIV Tukikeskus
HIV-HOITOTYÃN KÃSIKIRJA - HIV Tukikeskus
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
VI<br />
Antiretroviraalisen lääkityksen<br />
perusperiaatteita<br />
82<br />
4 Käytössä olevat lääkeryhmät<br />
Käänteiskopioijan estäjät<br />
Käänteiskopioijaentsyymin estäjiä on kahta tyyppiä:<br />
• Nukleosidianalogit (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor) NRTI<br />
• Alaryhmänä nukleotidianalogit<br />
• Non-nukleosidianalogit (Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor) NNRTI.<br />
NRTI- ja NNRTI-ryhmien lääkkeiden vaikuttavan aineen molekyylit ovat rakenteeltaan<br />
erilaisia. Viruksen tunkeuduttua soluun se siirtää oman perimäaineksensa isäntäsolun<br />
perimään. Käytettyään isäntäsolua hyväkseen se tuhoaa tämän. HI-viruksen ja ihmisen<br />
perimäainekset ovat erilaisissa rakenteissa: HI-viruksella RNA-molekyylissä ja<br />
ihmisellä DNA-molekyylissä. Viruksen on ensin muutettava oma perimäaineksensa<br />
DNA-muotoon. Tähän se tarvitsee käänteiskopioijaentsyymiä. Tämän ryhmän lääkkeillä<br />
estetään käänteiskopioijaentsyymin toimintaa. Näin virus jää ihmissolun sisälle<br />
harmittomaan RNA-muotoon. Tavallisesti NNRTI-lääkettä käytetään yhdistettynä<br />
kahteen NRTI-lääkkeeseen. Tiettyjä NNRTI-lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti<br />
myös tiettyjen proteaasin estäjien kanssa. Proteaasin estäjien ja NNRTI-lääkkeiden<br />
vaikutukset toistensa aineenvaihduntaan ovat monimutkaisia. Vanhempien NNRTIlääkkeiden<br />
kesken on lähes täydellinen ristiresistenssi. Kerrallaan käytetään vain yhtä<br />
NNRTI-lääkettä.<br />
NRTI-lääkkeistä on olemassa yhdistelmävalmisteita, joissa samaan tablettiin on pakattu<br />
2–3 eri lääkeainetta. Näin saadaan tehokkaasti vähennettyä potilaan päivittäistä<br />
tablettimäärää jopa yhteen tablettiin.<br />
Proteaasin estäjät (proteaasi-inhibiittorit, PI-lääkkeet)<br />
Ihmissolun sisällä lisääntyvät virukset eivät synny täydellisinä viruksina. Entsyymit<br />
muokkaavat ne “raakakopioista“ lopulliseen muotoonsa. Erästä tällaista entsyymiä<br />
kutsutaan proteaasiksi. Sen toimintaa estetään tämän ryhmän lääkkeillä. Näin viruksen<br />
“kypsyminen“ pysäytetään, ja se jää haitattomaan “raakakopiomuotoon“. PI-lääkkeet<br />
ovat tehokkaita lääkkeitä muiden lääkkeiden kanssa käytettyinä. PI-lääkkeet hajoavat<br />
maksassa samojen entsyymien kautta kuin monet muutkin lääkkeet. Tämän vuoksi<br />
kilpailu samasta hajoamisreitistä voi nostaa tai laskea lääkkeiden pitoisuuksia veressä.<br />
PI-lääkkeet imeytyvät huonosti suolistosta. Siksi joitakin lääkkeitä joudutaan ottamaan<br />
suuria määriä. On tärkeää noudattaa tarkkaan lääkkeen ottamisohjeita, koska<br />
ruokailu voi lisätä tai vähentää lääkkeiden imeytymistä aivan ratkaisevasti. PI-lääkkeet<br />
voivat lisätä toistensa pitoisuuksia elimistössä ja tehostaa siten toistensa vaikutuksia<br />
HI- virusta vastaan. Tätä ominaisuutta käytetään nykyään usein hyödyksi hoidettaessa<br />
potilaita PI-lääkkeillä. PI-lääke ritonaviiri hidastaa muiden PI-lääkkeiden hajoamista<br />
maksassa, jolloin näiden muiden PI-lääkkeiden pitoisuus veressä nousee ja tavoiteltu<br />
lääkepitoisuus saavutetaan käyttämällä pienempää vaikuttavan PI-lääkkeen annostusta.<br />
Kaletra-valmisteessa ritonaviiri on pakattu samaan tablettiin vaikuttavan aineen,<br />
lopinaviirin, kanssa. Muita PI-lääkkeitä käytettäessä ritonaviiri on otettava erillisenä<br />
kapselina. Proteaasin estäjä (+ritonaviiri) -yhdistelmään liitetään usein kaksi NRTIlääkettä.<br />
Fuusion estäjät (fusion inhibitors)<br />
HI-virus tarttuu ensin solun ulkopintaan ja sulautuu eli fuusioituu sitten itse soluun.<br />
Fuusionestäjälääkkeet pysäyttävät tämän sulautumisen. Näin HI-virus ei pysty tartuttamaan<br />
solua. Suomessa on käytössä yksi fuusion estäjä, enfuvirtidi. Lääke on kuiva-
Change language