OH - Szerves Kémiai Tanszék

Az antibiotikumok ezen csoportja a baktérium fehérjeszintézisének gátlása révén hat. Avegyületek szelektíven toxikusak a baktériumokra, mivel a bakteriális ribosomák (ahol a fehérjeszintézistörténik) egy 50S és 30S alegységbôl állnak, míg az emlôsök ribosomái egy 60S és 40S alegységbôl.A fehérjék aminosavakból épülnek fel a ribosomákon. A ribosomák a messengerribonukleinsavlánc (mRNS) mentén mozognak elôre (1-2-3) úgy, hogy az egymást követô a specifikustransfer-RNS- (tRNS-) molekulák számára kötôhelyet biztosító akceptoron haladnak keresztül. Afehérjelánc meghosszabbításához szükséges következô aminosavat a tRNS-ek hordozzák.A Tetraciklinek (fent jobbra) és az aminoglikozidok (balra lent) a ribosoma 30S-alegységéhezkapcsolódnak és az amino-acil-tRNS kötôdését gátolják. Az aminoglikozidok emellett hibás mRNSolvasást eredményeznek, amely mûködésképtelen fehérjék szintéziséhez vezet.A fehérjeszintézis következô lépése a transzpeptidáció (2), amelyben a növekvô peptidlánchozzákötôdik a P-kötôhelyhez, majd átkerül az A-kötôhelyen lévô amino acil-tRNS-hez kötött aminosavhozA chloramphenicol a ribosoma 50S alegységének peptidil-transzferáz aktivitását gátolja.A transzpeptidációt követôen a peptidlánc az A-kötôhelyrôl a P-kötôhelyre (3)transzlokálódik, így az A-kötôhely alkalmassá válik a következô amino-acil-tRNS fogadására. A makrolidek(lent jobbra) a ribosoma 50S alegységéhez kötôdve a transzlokációt gátolják.273