Memento Terapêutico - Farmanguinhos - Fiocruz

ANTI-RETROVIRAL • DIDANOSINA
• 3-antiácidos: aumentam a absorção da didanosina, com maior risco de
efeitos tóxicos
• 3-cetoconazol, itraconazol: a alcalinização do estômago pela didanosina
reduz a solubilidade e absorção do antifúngico.
• 3-cimetidina, ranitidina: as drogas que aumentam o pH gástrico
teoricamente podem aumentar a absorção da didanosina e aumentar o seu
potencial tóxico.
• 3-cotrimoxazol: riscos aumentados de toxicidade pancreática.
• 3-dapsona: a didanosina pode inibir a dissolução da dapsona no estômago.
• 3-delavirdina: a didanosina diminui sua absorção.
• 3-estavudina: riscos aumentados de toxicidade pancreática.
• 3-ganciclovir: aumenta as concentrações de didanosina.
• 3-indinavir: riscos aumentados de toxicidade pancreática.
• 3-inibidores da protease (amprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir):
a didanosina diminui a absorção dos inibidores de protease, devendo estes
ser administrados com intervalo mínimo de 1 hora. Por outro lado, parece
haver ação sinérgica da didanosina e inibidores da protease contra o HIV1,
mas ainda sem avaliação da conseqüência clínica desse efeito.
• 3-quinolonas: a ligação com os íons alumínio e magnésio da didanosina
tamponada reduz as concentrações das quinolonas.
• 3-pentamidina: riscos aumentados de toxicidade pancreática.
• 3-triazolam: a associação com didanosina pode provocar confusão mental.
• 3-zalcitabina: risco aumentado de neuropatia periférica e pancreatite.
Evitar o uso concomitante.
SUPERDOSAGEM
— A dose letal em seres humanos não é conhecida. Altas doses usadas em
estudos de fase I provocaram pancreatite, neuropatia periférica, diarréia,
hiperuricemia e disfunção hepática.
— Não há antídoto para didanosina.
— Em casos de superdosagem o tratamento é de suporte, com esvaziamento
gástrico, se possível, e cuidados clínicos.
— A droga é removível em parte por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Didanosina é um agente anti-retroviral sintético, um inibidor da
transcriptase reversa análogo de nucleosídeo.
Os comprimidos de didanosina são tamponados com carbonato de cálcio e
hidróxido de magnésio para facilitar sua absorção. Devem ser mastigados.
• Mecanismo de ação:
Didanosina é convertida no metabólito ativo. Inibe a replicação dos
retrovírus, interferindo com a polimerase viral. A droga exerce um efeito
virustático.
• Farmacocinética:
A absorção é variável, dependendo da dosagem, do pH gástrico e da presença
de alimentos, com variação individual considerável na concentração
plasmática. Pico de concentração de 0,5 a 1 hora. Vida-média de 1,6 horas.
Metabolismo hepático e eliminação renal.
Farmanguinhos/Fiocruz Memento Terapêutico
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DIDANOSINA
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