Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

Figura 4
Profilul de dizolvare in vitro a piroxicamului din microsferele de Eudragit
în soluţia tampon fosfat la pH = 7,4.
Proporţia piroxicam : polimer este: 1:1 (-x), 1:2 (-▲-), 1:3 (-■-) şi 1:4 (-♦-).
De asemenea, cu creşterea concentraţiei de polimer, viteza cedării piroxicamului din microsfere
scade drastic. În mediu acid, cedarea piroxicamului a fost mică, datorită limitării solubilităţii şi majoritatea
microsferelor au plutit la suprafaţa mediului de dizolvare.
Contrar, cam 85% din piroxicam a fost cedat la sfârşitul a 10 ore, folosind tampon fosfatic cu pH
7,4, în studiul vitezei de dizolvare. Totuşi se poate preconiza că în timp ce se prelungeşte timpul de rezidenţă
în stomac, subunităţile, care au pierdut capacitatea de a sta deasupra in vivo, pot trece cu uşurinţă şi cu succes
prin stomac şi cedează medicamentul, în cantităţi semnificative, în partea inferioară a tractului gastrointestinal.
Concluzii. Metoda utilizată în acest studiu, generează microsfere cu cavitate internă prin metoda de
difuziune emulsie-solvent, cu o capacitate excelentă de a flota, cu proprietăţi micrometrice bune şi este
adaptabilă la orice condiţie intragastrică.
Microsferele astfel obţinute sunt uşor de manipulat şi se pot umple în capsule. De aceea consider că,
sistemul cu unităţi multiple, bazat pe microsfere cu Eudragit reprezintă un excelent sistem flotant de cedare a
medicamentului (Floating Drug Delivery Systems - FDDS) pentru cedarea susţinută a piroxicamului pe cale
orală.
VII. Cercetări privind realizarea
prin extrudere-sferonizare a unor pelete cu piroxicam.
Influenţa variabilelor operaţionale asupra proprietăţilor peletelor obţinute
Pentru producţia de pelete cea mai utilizată metodă este extruderea-sferonizarea. Pot fi utilizaţi
numeroşi excipienţi şi agenţi de umplere pentru a folosi pelete cu caracteristicile dorite.
Peletele sferice au unele avantaje cum ar fi: un raport mic suprafaţă/volum, proprietăţi de curgere
optime şi uniformitate în acoperire cu piroxicam. Această formă ideală a peletelor le face să fie excelente
substraturi pentru învelire, în vederea controlării cedării ingredienţilor activi sau în scopuri estetice (culoare,
mascarea gustului şi mirosului dezagreabil).
Celuloza microcristalină (MCC) este excipientul cel mai des folosit în tehnica de extrudere-sferonizare.
Ea conduce la formarea de sfere rotunde cu caracteristicile dorite. Pe parcursul sferonizării, umezeala
prinsă în microfibrele de MCC adaugă plasticitate la extrudate şi ajută la rotunjirea extrudatelor scurte în
pelete sferice.
Obiectivul acestui studiu din teza de doctorat a fost prepararea peletelor cu piroxicam, cu Avicel
PH101 şi Avicel PH 302, folosind metoda de extrudere-sferonizare şi studierea influenţei variabilelor
operaţionale precum: condiţiile de uscare, timpul de sferonizare şi viteza de sferonizare asupra proprietăţilor
- 13 -