Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

diferitelor pelete ca de exemplu: mărimea şi distribuţia mărimii, profilul, densităţile, proprietăţile de curgere,
friabilitatea şi cedarea piroxicamului.
Peletele au fost preparate folosind Avicel PH 101 şi Avicel PH 302. Cantitatea de apă folosită în toate
formulările a fost menţinută constantă, la 80% cu o bază de uscare. Concentraţia piroxicamului în pelete a
fost menţinută constantă la 5% din masa totală a peletului.
50 g din masa de pulbere au fost extrudate cu un extruder Caleva 25 (Caleva, Dorset, Anglia) şi apoi
sferonizate subsecvenţial cu un sferonizator Caleva 120 (Caleva, Dorset, Anglia).
Loturile ET1, ET2, E1, ET3, ET4 au fost preparate folosind Avicel PH 101 la o viteză medie a
sferonizatorului, timp de 2 minute..
Loturile ES1, E4, ES2, ES3, ES4 şi ES5 au fost preparate folosind Avicel PH 302 la o viteză medie de
sferonizare, la o temperatură constantă de uscare de 50°C.
Loturile ESS1 şi ESS2 au fost preparate folosind Avicel PH 302 la diferite viteze de sferonizare, mică
şi respectiv mare, la o temperatură constantă de uscare de 50°C (în uscător cu tăvi) şi la un timp de sferonizare
de 2 minute.
Analiza mărimii peletelor a fost efectuată cu ajutorul unui dispozitiv cernere cu site (Nippon, New
Delhi, India), s-a folosit timp de 20 minute pentru a separa peletele în diferite fracţiuni dimensionale.
Diametrul median al masei şi unghiul de deschidere au fost folosite pentru a caracteriza mărimea peletelor
şi distribuţia dimensională.
Densităţile (pentru pulbere, pentru masa comasată şi pentru granule), unghiul de repaus şi friabilitatea
au fost determinate pentru peletele de piroxicam, prin metoda standard. S-au calculat de asemenea, raportul
Hausner şi indexul Carr [116].
Pentru a studia cedarea piroxicamului s-au folosit 400 mg de pelete (echivalent la 20 mg de piroxicam)
de 18/25 mesh (1000-710 µm).
Studiul dizolvării s-a realizat folosind un aparat în conformitate cu normele europene, la 50 rpm. Ca
mediu de dizolvare in vitro s-a utilizat un fluid gastric simulat (fără pepsină) în care s-au scufundat probe, la
intervale de timp determinate şi s-au analizat cu un spectrofotometru UV la λmax = 333,0 nm.
S-au efectuat studii de dizolvare triple şi s-au calculat media cedării medicamentului (±SD).
Rezultate şi discuţii
În tabelul V sunt redate rezultatele analizei dimensionale a peletelor ca funcţie de diferite condiţii de
uscare şi timpii de sferonizare.
Tabel V
Analiza dimensională şi cea a formei peletelor obţinute în condiţii diferite de uscare, la timpi diferiţi şi viteze diferite de sferonizare
(—) indică faptul că parametrii nu au fost determinaţi
- 14 -