Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

Datorită utilităţii sale această ecuaţie a fost folosită frecvent în descrierea importanţei relative a
transportului Fickian (n = 0,5) şi în cazul II (n ≤ 1,0) în difuzii anormale [183-185]. Studiile cinetice au fost
efectuate prin ajustarea profilelor de cedare cu ecuaţia Higuchi şi cu cea de ordin zero [186-187].
Modificări ale proprietăţilor organoleptice ale formulărilor preparate, valoarea pH, mărimea particulei,
procentul de medicament asociat cu lipozomi şi viteza cedării medicamentului din gelurile lipozomice, au
fost înregistrate de-a lungul unei perioade de stocare de trei săptămâni, în aceleaşi condiţii şi în acelaşi mod
ca şi formulările proaspăt preparate. În acest scop, gelurile proaspăt preparate au fost ambalate în tuburi de
plastic şi depozitate la 4°C [188].
Rezultate şi discuţii
Caracterizarea gelurilor cu lipozomi. Formulările lipozomice preparate, de uz local, au fost geluri
clare, omogene, de culoare galben luminos. Pentru a avea un profil mai apropiat de lipozomii umani, este
necesară o viscozitate mai apropiată a lipozomilor preparaţi. Acest lucru se poate obţine prin încorporarea lor
într-un vehicul potrivit pentru aplicaţii locale, convenţionale, asupra pielii.
Una din limitele formelor de dozare locale este timpul relativ scurt de staţionare al medicamentului la
locul aplicării. Din cauză că o cedare controlată şi o retenţie prelungită pe piele sunt deseori necesare pentru
efectul terapeutic dorit, eforturile cercetării au fost direcţionate înspre folosirea polimerilor hidrofili cu
caracteristici bioadezive pentru a îmbunătăţi eliberarea piroxicamului. S-a demonstrat deja că lipozomii sunt
fidel compatibili cu polimerii derivaţi din acidul acrilic [189]. Din acest motiv este logică alegerea unei baze
de gel formată din carbopol 940, ca vehicul pentru încorporarea lipozomilor. Pentru aplicaţii locale, se folosesc
de obicei geluri de Carbopol 940 (0,5 - 2%) [190]. În studiul nostru concentraţiile alese au fost 1,5; 1,75
şi 2%, având în vedere aplicarea dorită, în principal, ca un depozit local pentru cedarea controlată a medicamentului
încorporat, care v-a rămâne un timp mai îndelungat pe suprafaţa pielii.
Valorile pH ale gelurilor lipozomice preparate şi ale hidrogelurilor sunt în limitele de 5,5 - 5,75.
Observările microscopice ale gelurilor lipozomice preparate, confirmă formarea particulelor sferice,
aşa cum se vede în figura 18:
(a)
(b)
Figura 18
Fotomicrografia formulărilor LG2: (a) după preparare, (b) după 3 săptămâni de depozitare (multiplicare - 1000 X; real - 2 µm).
Analiza distribuţiei mărimii particulei arată că se formează vezicule cu dimensiuni cuprinse între
1 - 2,5 µm (figura 19), în timp ce media diametrului geometric (dg) a fost de 1,43 (±1,84), 1,46 (±2,02) şi
1,48 (±1,08) µm pentru formulările LG1, LG2 şi LG 3.
- 33 -