AVALIAÇÃO DE CUSTOS EM SAÚDE: o custo da adesão ao ... - UFRJ

com KD de 4,5 x 10-12M. Esse inibidor mostra resistência aos efeitos das MutaçõesAssociadas com Resistência (RAMs) a inibidores de protease.16. FosamprenavirMecanismo de ação: O fosamprenavir é uma pró-droga de amprenavir. É o salmonocálcico do éster de fosfato de amprenavir e é hidrolisado para fosfatoinorgânico e para o metabólito ativo amprenavir, à medida que é absorvido peloepitélio intestinal. O amprenavir é um inibidor competitivo não-peptídeo da proteasede HIV. O fármaco bloqueia a capacidade da protease viral de clivar as poliproteínasprecursoras necessárias para a replicação viral. O fosamprenavir demonstrou terpouca ou nenhuma atividade antiviral ou propriedades de inibição de enzimas invitro. Considera-se que qualquer inibição observada com ele nesses estudos écausada por quantidades mínimas de amprenavir. Essa substância requermetabolismo in vivo para gerar o componente ativo, amprenavir. Na ausência demetabolismo in vivo, ele tem atividade insignificante em ensaios enzimáticos eantivirais in vitro e, portanto, esses ensaios são conduzidos usando-se amprenavir.O amprenavir é um inibidor competitivo da protease de HIV. Bloqueia a capacidadeda protease viral de clivar as poliproteínas precursoras necessárias para areplicação viral. Esse medicamento é um inibidor potente e seletivo da replicação deHIV-1 e HIV-2 in vitro.55