OSTEOPOROSIS

NUEVAS PERSPECTIVAS CON BIOLÓGICOS OSTEOMODULARES: DENOSUMAB
Farmacocinética
El mecanismo de absorción, la biodisponibilidad y distribución del DNZ no están
bien definidos. Se especula que al igual que otros anticuerpos monoclonales
administrados por vía sub cutánea su absorbe por vía linfática con drenaje al
sistema sanguíneo y biodisponibilidad del 50-100%. El aclaramiento es por el
sistema retículo endotelial y no parece ser excretado por el riñón. Con la dosis
recomendada de 60 mg la concentración sérica máxima (Cmax) es de 6 ug/ml
que se consigue a los 10 días con una semivida de eliminación de 26 días. La
farmacocinética del DNS no está afectada por la formación de anticuerpos a
este agente y es igual en hombre y mujeres.
Farmacodinamia
El DNS es un anticuerpo monoclonal IgG2 anti RANKL que impide su
acoplamiento con su receptor RANK, responsable de la activación del factor
nuclear NF-kB en las células de estirpe osteoclástica. Como consecuencia se
reduce la formación, actividad, y la supervivencia de los osteoclastos, inhibiendo
rápida y profundamente la resorción ósea.
Dosis y vías de administración
La dosis recomendada es 60 mg administrada por vía sub cutánea cada 6 meses.
Su aplicación puede realizarse en áreas del muslo, abdomen, o la parte posterior
del brazo. Las pacientes bajo tratamiento deben recibir dosis adecuadas de
calcio más vitamina D.
Efectos secundarios
Las principales reacciones adversas fueron las infecciones del tracto urinario,
respiratorio superior, infecciones del oído medio, diverticulitis, eczema y celulitis
que se presentaron del 1-10% de pacientes, aunque comparativamente con las
que recibieron placebos la diferencia no alcanzo significación estadística. Si fue
mayor la flatulencia, no así las caídas que no causaron fracturas en las usuarias
de DNS. Se ha reportado ya casos de osteonecrosis mandibular y fracturas
espontáneas cuando su uso es prolongado.
BIBLIOGRAFIA
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