Biotecnologia Ciência & Desenvolvimento - nº 37 1

PesquisaPATENTES DE COMPOSTOSOSQUÍMICO-F-FARMACÊUTICOSIlustrações cedidas pelas autorasA proteção de compostos químicos-farmacêuticos com fórmulas MarkushQueli Cruz BastosAluna de Doutorado do curso de Pós-Graduação em Tecnologia de ProcessosQuímicos e Bioquímicos da UniversidadeFederal do Rio de Janeiro e Pesquisadoraem Propriedade Industrial do InstitutoNacional de Propriedade Industrial/INPIqueli@inpi.gov.brA matéria abordada neste artigo é parteintegrante da tese de doutorado da autora.Portanto, as argumentações e questionamentosexpressos não refletem, necessariamente,o entendimento institucional doINPI sobre a questão.Adriana Campos Moreira BrittoD.Sc., Especialista em Patentes da Coordenaçãode Gestão Tecnológica da FundaçãoOswaldo Cruz/GESTECadriana@fiocruz.brAdelaide Maria de Souza AntunesD.Sc., Professora Titular do Departamentode Processos Orgânicos da Escola deQuímica da Universidade Federal do Rio deJaneiroadelaide@eq.ufrj.brINTRODUÇÃOA proteção de um composto químicofarmacêutico por patentes édada por meio de reivindicações,e pode ser caracterizada por suaestrutura química (fórmula geral);por sua nomenclatura oficial daIUPAC; por suas propriedades físicas;ou por suas propriedades físico-químicas.Quando um compostoquímico é caracterizado por suafórmula estrutural, surgem as chamadas“fórmulas Markush”. As “fórmulasMarkush” são estruturas químicasque apresentam diferentesradicais substituintes pertencentesa diferentes grupos químicos. Assim,o termo “fórmula Markush”tem sido empregado para designarqualquer estrutura química quecontenha uma subestrutura requeridae um (ou mais) grupo(s) químicosvariáveis ou opcionais (Simmons,2003).A Figura 1 apresenta um exemplotípico de uma estrutura “Markush”que, de acordo com Milne(1991), pode representar cerca de1 967 324 000 estruturas distintas.Onde: A= NH ou CH;B = O, S, NR ou C=X;X = O ou S;n = 0 ou 1, onde n = 0 quando A= N;R = selecionado de H, halo, alquil,haloalquil,, nitro, amino, alquilamino,OH arilalcóxi e alcóxi.R 1, R 2, R 3= H, alquil, aralquil ou fenil(substituído por um ou mais substituintes)R 3e R 4formam uma ligação duplae R 5= H ou alquil quando A = NR 4e R 5formam uma ligação duplae R 3forma uma dupla ligação comA quando A = C com a condição deque ao menos um dos R 1e R 2é Hou alquilEste tipo de estrutura permite aeleição de um grande número desubstituintes, os quais podem se ligarà molécula em posições diversas,assim como através de diferentesarranjos dos mesmos. Como conseqüência,uma multiplicidade decompostos pode ser protegida apartir de uma única estrutura de representação.Contudo, embora estescompostos sejam estatisticamentepossíveis, nem todos poderão,necessariamente, ser concretizados.O termo “Markush” surgiu em 1923,quando o Dr. Eugene A. Markushdepositou um pedido de patentenos Estados Unidos, o qual estavaassociado a um método de prepararcorantes de pirazolina. Porém, otipo de reivindicação, depositadopor Eugene Markush, foi consideradoinespecífico pelo examinadorde patente norte-americano. Todavia,depois de apelar à Comissão dePatentes nos Estados Unidos, a patentefoi concedida em 1924 comoUS 1,506,316.60 Biotecnologia Ciência & Desenvolvimento - nº 37