Libro XX SCAG

XX Semana Científica “Antonio González”
Departamento de Química Orgánica
Universidad de La Laguna
Nuevas metodologías en la búsqueda de antimicrobianos para salud
humana y agricultura
Alicia Boto, Concepción González, Dácil Hernández, Carlos J. Saavedra, José Manuel
Pérez de la Lastra y Andrés Borges
Instituto de Productos Naturales y Agrobiología del CSIC, Avda. Astrofísico
F-7
Los péptidos antimicrobianos (AMPs), que han usado los animales durante
millones de años, cumplen muchos de los requisitos de la industria farmacéutica: 1)
amplio espectro de actividad, 2) no inducen resistencias; 3) acción sinérgica con los
antibióticos clásicos; 4) neutralizan endotoxinas; 5) son activos en varias especies
animales.
Sin embargo, los AMPs naturales presentan varios problemas de estabilidad,
biodisponibilidad o toxicidad que dificultan su uso clínico directo. Por ello se están
desarrollando análogos de péptidos de referencia, por modificación estructural química
o biotecnológica. 1
En esta comunicación se describe el desarrollo de nuevos métodos para preparar
bibliotecas de posibles AMPs a partir de uno o muy pocos péptidos de partida, lo que
acelera la generación de quimiotecas para cribado de alta eficacia. 2 Los péptidos se han
estudiado contra varios patógenos de humanos y plantas de importancia agrícola.
R
HO
HN
O
O
N
H
R 2
Z
R 1 HN
(aa)n
O
X
X
O
HN
X
HN
R 2
O
O
Quimiotecas para
estudios de actividad
antimicrobiana
Z, X = peptidilo
R = H, alquilo, arilo
R 1
N
H
(aa)n
Z
Agradecimientos: Este trabajo se financió con el Proyecto SAF-2013-48399-R, Plan Estatal de I+D,
Ministerio de Economía y Competitividad (MINECO), y el Fondo Social Europeo (FSE). DH agradece al
CSIC su contrato JAE postdoctoral y CJS agradece al Gobierno de Canarias su contrato de investigación.
Referencias
1. Handbook of Biologically Active Peptides, Ed.: Kastin, A. J.; Academic Press, San Diego, 2006;
Chapters 10 (systemins), 11 (defensins), 12 (cathelicidins), 45 (dermaseptins), 46 (temporins).
2. Para precedentes de este trabajo, ver: (a) Paz, N. R.; Rodríguez-Sosa, D.; Valdés, H.; Marticorena, R.;
Melián, D.; Copano, M. B.; González, C.C.; Herrera, A. J. Org. Lett. 2015, 17, 2370. (b) Romero-
Estudillo, I; Boto, A. J. Org. Chem. 2015, 80, 9379. (c) Saavedra, C. J.; Boto, A.; Hernández, R. Org.
Lett., 2012, 14: 3542. (d) Saavedra, C. J.; Boto, A.; Hernández, R. Org. Lett., 2012, 14, 3788.
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