TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...
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Wirkstoff<br />
Simvastatin<br />
Handelsname<br />
Zocor®<br />
Allgemeines<br />
141<br />
Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer, HMG-CoA-Reduktase-Hemmer<br />
Wirkung<br />
Kompetetive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase, kompensatorische Zunahme der LDL-Rezeptoren,<br />
dadurch Senkung des LDL-Cholesterins im Plasma, schwächer auch der Triglyceride, HDL-Cholesterin<br />
steigt an.<br />
Nebenwirkung<br />
Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, reversibler Transaminasenanstieg,<br />
CK-Erhöhung, Muskelschmerzen, selten bis zur Myopathie mit Rhabdomyolyse, Myoglobinämie und akutem<br />
Nierenversagen<br />
Indikation<br />
Hypercholesterinämie; Hyperlipidämie mit vorherrschender Hypercholesterinämie<br />
Kontraindikation<br />
Überempfindlichkeit, Lebererkrankungen, Muskelerkrankungen, Schwangerschaft/<br />
Stillzeit. Vorsicht bei Kindern.<br />
Anwendung und Dosierung<br />
Oral<br />
Anfangsdosis 10 mg/d, Maximaldosis 80 mg/d<br />
Bei Kombination mit Immunsuppressiva (Ciclosporin) od. Fibraten: Max-Dosis 10 mg/d<br />
Besonderheiten<br />
Hoher hepatischer „first-pass“-Effekt (Bioverfügbarkeit 5 %) mit Metabolisierung über<br />
CYP 3A4 - bei dessen Blockierung durch andere Medikamente (z.B. Clarithromycin, Erythromycin,<br />
Ketoconazol, Itraconazol, Verapamil, HIV-Protease-Inhibitoren)<br />
systemische Dosiszunahme mit erhöhter Gefahr myotoxischer NW. Bei Muskelschmerzen oder –schwäche<br />
sofort absetzen. Kontrolle der Transaminasen.
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