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TOP 100 DER INNEREN MEDIZIN Vorlesung Wintersemester 2005 ...

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Wirkstoff<br />

Tacrolimus (früher FK 506)<br />

Handelsname®<br />

Prograf® 0,5/-1/-5 mg Kapseln<br />

Prograf® 5 mg/ml i.v. Infusionslösungskonzentrat<br />

Protopic® 0,03%/-0,1% Salbe<br />

Allgemeines<br />

Immunsuppressivum, ähnlicher Wirkmechanismus wie bei Ciclosporin, gehört chemisch zu Makroliden,<br />

ursprünglich aus Streptomyces tsukubaensis isoliert<br />

Wirkung<br />

144<br />

Bindung an Tacrolimus-binding-Protein (FKBP) → Komplex hemmt kalziumabhängige<br />

Proteinphosphataseaktivität des Calcineurin-Calmodulin-Komplexes.<br />

Immunsuppressive Wirkung über Hemmung der Bildung von zytotoxischen T-Lymphozyten, Hemmung von<br />

IL-2, IL-3, und IFN-γ, Hemmung der Expression des IL-2-Rezeptors<br />

Hemmung der T-Zellaktivierung und der T-Helferzell-abhängigen B-Zell-Proliferation<br />

Nebenwirkung<br />

Nephortoxizität (Niereninsuff., gelegentlich Nierenversagen)<br />

Störungen der Leberfunktion<br />

neurologische Störungen (z.B. Tremor, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Parästhesie, depressive<br />

Zustände, Verwirrtheit, Koordinationsstörungen, Lichtempfindlichkeit)<br />

Störung des Sehvermögens<br />

Stoffwechsel- und Elektrolytstörungen (z.B. Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie, Diabetes<br />

mellitus, Hypokaliämie, Hypokalzämie)<br />

Hypertonie, Hyperlipidämie, Fettsucht<br />

Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose<br />

Pruritus, Alopezie, Schwitzen, Exantheme<br />

Gelenkschmerzen<br />

Asthenie, Schmerzen, Fieber<br />

Infektionen<br />

benigne und maligne Veränderungen<br />

Indikation<br />

Prophylaxe der Transplantatabstoßung nach Nieren- u. Lebertransplantation in Komb. mit Corticosteroiden.<br />

Behandl. der manifesten, steroidresistenten Transplantatabstoßung nach Lebertransplantation.<br />

Behandlungsversuch bei manifester, steroidresistenter Transplantatabstoßung nach Nierentransplantation,<br />

wenn keine andere Therapiealternative verfügbar bzw. angezeigt ist.<br />

Salbe: mittelschwere u. schwere atopische Ekzeme bei Erw., die auf herkömmliche Therapien nicht<br />

ausreichend ansprechen od. diese nicht vertragen.<br />

strenge Indikationsstellung in der Schwangerschafft<br />

Kontraindikation<br />

Stillzeit, nach Lebertransplantation bei chronischer Abstoßungsreaktion mit ausgeprägter und irreversibler<br />

Reduktion der Gallengänge (vanishing bile duct syndrome), Stillzeit

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