KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
162
5
10
15
Ved anvendelse av fremgangsmåter lik de beskrevet ovenfor og generell
kunnskap på området ble de følgende eksemplene fremstilt fra passende utgangsmaterialer.
Diastereomerer ble separert ved kiral HPLC ved anvendelse av metodene
som beskrevet nedenfor.
Metode A: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en ChiralPAK
AD kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril eller
etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som elueres blir betegnet
isomer 1 og den andre som elueres blir betegnet isomer 2.
Ved anvendelse av de biologiske analysene (β 3 AR-cAMP) som beskrevet
ovenfor ble human β3 funksjonell aktivitet av hver forbindelse bestemt og er vist i
følgende tabell som følgende områder:
mindre enn 1 nM (+);
1-10 nM (++); og
11-100 nM (+++).
TABELL 10
EKSEMPEL NUMMER R MW MS (ES) (MH) + Human β 3
funksjonell
276 466,39 467,50 +++
277 466,39 467,50 +
278 451,38 452,50 +++
279 451,38 452,50 +