KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
22
5
10
15
20
25
30
35
(b) insulin sensibiliserer inkludert (i) PPARγ-agonister slik som glitazonene
(f.eks. troglitazon, pioglitazon, englitazon, MCC-555, BRL49653 og lignende),
og forbindelser beskrevet i WO97/27857, 97/28115 97/28137 og 97/27847;
(ii) biguanider slik som metformin og fenformin;
(c) insulin eller insulin mimetika;
(d) sulfonylurea slik som tolbutamid og glipizid;
(e) α-glukosidasehemmere (slik som acarbose),
(f) kolesterolsenkende midler slik som (i) HMG-CoA reduktasehemmere
(lovastatin, simvastatin og pravastatin, fluvastatin, atorvastatin og ander
statiner), (ii) sequestranter (kolestyramin, kolestipol og et dialkylaminoalkyl
derivater av et kryssbundet dekstran), (ii) nikotinylalkohol nikotinsyre eller et
salt derav, (iii) proliferator-aktivater reseptor a agonister slik som
fenofibrinsyre-derivater (gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat og benzafibrat), (iv)
hemmere av kolesterolabsorpsjon for eksempel beta-sitosterol og ezetimibe, og
(acyl CoA:kolesterol acyltransferase) inhibitorer for eksempel melinamid, (v)
probukol, (vi) vitamin E, og (vii) thyromimetika;
(g) PPARδ-agonister slik som de beskrevet i WO97/28149;
(h) anti-fedme forbindelser slik som fenfluramin, dexfenfluramin, fentermin,
sibutramin, orlistat og andre β 3 adrenerge reseptor-agonister;
(i) spiseatferd-modifiserende midler slik som neuropeptid Y-antagonister (f.eks.
neuropeptid Y5) slik som de beskrevet i WO 97/19682, WO 97/20820, WO
97/20821, WO 97/20822 og WO 97/20823;
(j) PPARα-agonister slik som beskrevet i WO 97/36579 ved Glaxo;
(k) PPARγ-antagonister som beskrevet i WO97/10813; og
(l) serotoninreopptakshemmere slik som fluoxetin og sertralin.
I én utførelsesform blir en forbindelse ifølge foreliggende oppfinnelse og et
andre aktivt middel som beskrevet ovenfor anvendt ved fremstilling av et medikament
for behandling eller forebygging av en sykdom eller lidelse mediert av aktivering av
β3-adrenoceptor.
Forbindelsene med Formel I og Ia ifølge foreliggende oppfinnelse kan
fremstilles i henhold til fremgangsmåtene ifølge de følgende skjemaene og eksemplene
ved bruk av egnede materialer, og er ytterligere eksemplifisert ved de følgende
spesifikke eksemplene. Videre kan fagfolk på området, ved anvendelse av fremgangsmåtene
beskrevet heri, enkelt fremstille ytterligere forbindelser i henhold til
foreliggende oppfinnelse heri. Forbindelsene illustrert i eksemplene skal imidlertid ikke
oppfattes som å utgjøre den eneste typen som anses som oppfinnelsen. Eksemplene
illustrerer ytterligere detaljer for fremstillingen av forbindelsene ifølge foreliggende
oppfinnelse. Fagfolk på området vil uten problemer forstå at kjente variasjoner av
betingelsene og fremgangsmåtene ved de følgende innledende metodene kan anvendes