(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

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함되지만 이에 한정되는 것은 아니다. 한 양태에서, 지연 방출 제형에 사용되는 중합체는 불활성이고, 침출성
불순물이 없고, 저장시 안정하고, 멸균성이고, 생분해성이다. 또 다른 양태에서, 제어 또는 지연 방출 시스템
은 예방 또는 치료 표적의 근처에 배치되고, 따라서 전신 투여량의 일부만을 필요로 한다[참조: Goodson, J.M.,
Chapter 6, In Medical Applications of Controlled Release, Vol. II, Applications and Evaluation,
(Langer and Wise, eds.)(CRC Press, Inc., Boca Raton, 1984), pp. 115-138].
제어 방출 시스템은 문헌[참조: Langer, (1990) Science 249: 1527-1533]에 논의되어 있다. 당업자에게 공지
된 임의의 기술을 사용하여 본 발명의 하나 이상의 치료제를 포함하는 지연 방출 제형을 제조할 수 있다[참조:
미국 특허 공보 제4,526,938호; 국제 특허 출원 공보 제WO 91/05548호 및 제WO 96/20698호; 및 Ning et al.,
(1996) Radiother. Oncol. 39: 179-189; Song et al., (1996) PDA J. Pharm. Sci. Technol. 50: 372-377;
Cleek et al., (1997) Proceed Int'l. Symp. Control. Rel. Bioact. Mater. 24: 853-854; 및 Lam et al.,
(1997) Proceed. Int'l. Symp. Control Rel. Bioact. Mater. 24: 759-760].
본 발명의 조성물이 예방제 또는 치료제를 암호화하는 핵산인 특정 양태에서, 암호화된 예방제 또는 치료제의
발현을 촉진시키기 위해 상기 핵산을 생체내 투여할 수 있으며, 이는 상기 핵산을 적당한 핵산 발현 벡터의 일
부로서 작제하고, 예를 들면, 레트로바이러스 벡터(미국 특허 공보 제4,980,286호)를 사용하거나, 직접 주사하
거나, 미세입자 충격(예를 들면, 유전자총; Biolistic, Dupont)을 사용하거나, 지질, 세포 표면 수용체 또는 형
질감염제로 피복하거나, 핵으로 진입하는 것으로 공지된 호메오박스형 펩타이드에 연결시켜 투여함으로써 이를
세포내에 유입되도록 상기 핵산을 투여함으로써 이루어진다[참조: Joliot et al., (1991) Proc. Natl. Acad.
Sci. USA 88: 1864-1868]. 또는, 핵산을 세포 내로 도입하고 상동 재조합에 의해 발현용 숙주 세포 DNA 내에
통합시킬 수 있다.
본 발명의 약제학적 조성물은 의도된 투여 경로에 적합하도록 제형화된다. 투여 경로의 예에는 비경구, 예를
들면, 정맥내, 피내, 피하, 경구, 비내(예를 들면, 흡입), 경피(예를 들면, 국소), 경점막 및 직장 투여가 포함
되지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 특정 양태에서, 상기 조성물은 사람에게 정맥내, 피하, 근육내, 경구, 비
내 또는 국소 투여하기에 적합한 약제학적 조성물로서 통상적인 절차에 따라 제형화된다. 전형적으로, 정맥내
투여용 조성물은 멸균 등장 수성 완충액 중의 용액이다. 필요한 경우, 상기 조성물은 또한 가용화제 및 국소
마취제, 예를 들면, 주사 부위에서 통증을 완화하기 위한 리그노캠도 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물이 국소적으로 투여되는 경우, 상기 조성물은 연고, 크림, 경피 패치, 로션, 젤, 샴푸,
분무제, 에어로졸, 용액, 에멀젼, 또는 당업자에게 널리 공지된 기타 형태로 제형화될 수 있다[참조:
Remington's Pharmaceutical Sciences and Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms, 19th ed., (Mack
Publishing Co., Easton, Pennsylvania, 1995]. 비분무성 국소 투여 형태의 경우, 통상적으로 국소 적용에 적
합한 담체 또는 하나 이상의 부형제를 포함하고 바람직하게는 물보다 큰 동점도를 갖는 점성 내지 반고체 또는
고체 제형을 국소적으로 사용한다. 기타 적합한 제형에는 현탁액, 분말, 도찰제, 고약 등이 포함되지만, 이에
한정되는 것은 아니다. 한 양태에서, 이러한 제형은, 예를 들면, 삼투압과 같은 각종 특성에 영향을 미치기 위
해 보조제(예를 들면, 보존제, 안정제, 습윤제, 완충제 또는 염)와 함께 멸균되거나 혼합된다. 기타 적합한 국
소 투여 형태에는 분무성 에어로졸 제제가 포함되며, 여기서, 예를 들면, 고체 또는 액체 불활성 담체와 배합된
활성 성분은 가압 휘발성 물질(예를 들면, FREON
과 같은 가스 분사제)과 혼합하여 포장되거나 스퀴즈 보틀에 포장된다. 보습제 또는 습윤제도 또한 필요하다면
약제학적 조성물 및 투여 형태에 첨가될 수 있다. 이러한 추가 성분의 예는 당업계에 널리 공지되어 있다.
본 발명의 방법이 조성물의 비내 투여를 포함하는 경우, 상기 조성물은 에어로졸 형태, 분무, 연무 또는 점적액
형태로 제형화될 수 있다. 특히, 본 발명에 따라 사용되는 예방제 또는 치료제는 가압 팩 또는 네블라이저로부
터의 에어로졸 분무 제공 형태로 적합한 분사제(예를 들면, 디클로로디플루오로메탄, 트리클로로플루오로메탄,
디클로로테트라플루오로에탄, 이산화탄소 또는 기타 적합한 가스)의 사용에 의해 간편하게 전달될 수 있다. 가
압 에어로졸의 경우, 용량 단위는 계량된 양을 전달하기 위해 밸브를 구비함으로써 측정될 수 있다. 흡입기 또
는 취입기에 사용하기 위한 캡슐제 및 카트리지(예를 들면, 젤라틴으로 이루어짐)는 화합물과 적합한 분말
기제, 예를 들면, 락토스 또는 전분의 분말 혼합물을 포함하도록 제형화될 수 있다.
공개특허 10-2012-0104542
본 발명의 방법이 경구 투여를 포함하는 경우, 상기 조성물은 정제, 캡슐제, 카세제, 젤캡, 용액, 현탁액 등의
형태로 경구적으로 제형화될 수 있다. 정제 또는 캡슐제는 결합제(예를 들면, 예비젤화된 옥수수 전분, 폴리비
닐피롤리돈 또는 하이드록시프로필 메틸셀룰로스), 충전제(예를 들면, 락토스, 미세결정 셀룰로스 또는 인산수
소칼슘), 윤활제(예를 들면, 마그네슘 스테아레이트, 탈크 또는 실리카), 붕해제(예를 들면, 감자 전분 또는 나
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