(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

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드니손, 코데인 포스페이트/apap, 트라마돌 hcl/아세트아미노펜, 메탁사론, 멜록시캄, 메토카르바몰, 리도카인
하이드로클로라이드, 디플로페낙 나트륨, 가바펜틴, 덱사메타손, 카리소프로돌, 케토롤락 트로메타민, 인도메타
신, 아세트아미노펜, 디아제팜, 나부메톤, 옥시코돈 hcl, 티자니딘 hcl, 디클로페낙 나트륨/미소프로스톨, 프로
폭시펜 냅실레이트/apap, asa/oxycod/옥시코돈 ter, 이부프로펜/하이드로코돈 bit, 트라마돌 hcl, 에토돌락, 프
로폭시펜 hcl, 아미트립틸린 hcl, 카리소프로돌/코데인 phos/asa, 몰핀 설페이트, 멀티비타민, 나프록센
나트륨, 오르페나드린 시트레이트 및 테마제팜이 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다.
본 발명의 IL-1β 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분과 배합될 수 있는 전신 홍반 루푸스(SLE) 치료 또는
예방용 치료제의 예에는 NSAID, 예를 들면, 디클로페낙, 나프록센, 이부프로펜, 피록시캄, 인도메타신, COX2 억
제제, 예를 들면, 셀레콕시브, 로페콕시브, 발데콕시브, 항말라리아제, 예를 들면, 하이드록시클로로퀸, 스테로
이드, 예를 들면, 프레드니손, 프레드니솔론, 부데노사이드, 덱사메타손, 세포독성제, 예를 들면,
아자티오프린, 사이클로포스파미드, 미코페놀레이트 모페틸, 메토트렉세이트, PDE4 억제제 또는 퓨린 합성 억제
제, 예를 들면, 셀셉트(CELLCEPT
)가 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 본 발명의 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분은 또한 설파살
라진, 5-아미노살리실산, 올살라진, 이뮤란 및 IL-1과 같은 염증촉진성 사이토킨의 합성, 생산 또는 작용을 방
해하는 제제, 예를 들면, IL-1β 전환효소 억제제 및 IL-1ra와 같은 카스파제 억제제와 배합될 수도 있다. 본
발명의 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분은 또한 T 세포 신호 전달 억제제, 예를 들면, 티로신 키나제 억
제제, 또는 T 세포 활성화 분자를 표적으로 하는 분자, 예를 들면, CTLA-4-IgG 또는 항-B7 계열 항체 및 항-PD-
1 계열 항체와 함께 사용될 수도 있다. 본 발명의 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분은 IL-11 또는 항사이
토킨 항체, 예를 들면, 포노토리주마브(항-IFNg 항체) 또는 항수용체 수용체 항체, 예를 들면, 항-IL-6 수용체
항체 및 B 세포 표면 분자에 대한 항체와 배합될 수 있다. 본 발명의 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분은
또한 LJP 394(아베티무스), B 세포를 불활성화시키거나 고갈시키는 제제, 예를 들면, 리툭시마브(항-CD20 항
체), 림포스태트-B(항-BlyS 항체), TNF 길항제, 예를 들면, 항-TNF 항체, D2E7(국제 특허 출원 공보 제WO
97/29131호; HUMIRA
), CA2(REMICADE
), CDP571, TNFR-Ig 작제물(p75TNFRIgG(ENBREL
) 및 p55TNFRIgG(Lenercept))와 함께 사용할 수도 있다.
본 발명의 약제학적 조성물은 "치료학적 유효량" 또는 "예방학적 유효량"의 본 발명의 IL-1β 결합 단백질 또는
이의 항원 결합 부분을 포함할 수 있다. "치료학적 유효량"이란 용어는 목적하는 치료 결과를 수득하기 위한
투여량과 필요 시간 동안의 유효한 양을 의미한다. 본원에 기재된 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분의 치
료학적 유효량은 당업자에 의해 결정될 수 있으며, 질병 상태, 연령, 성별 및 개체의 체중과 개체 내에서 목적
하는 반응을 유도해내는 항체 또는 이의 항원 결합 부분의 능력과 같은 요인에 따라 달라질 수 있다. 또한, 치
료학적 유효량은 치료학적 유익 효과가 항체 또는 이의 항원 결합 부분의 임의의 독성 또는 유해 효과를 능가하
는 양이다. "예방학적 유효량"은 목적하는 예방학적 결과를 수득하기 위한 투여량 및 필요 시간 동안의 유효한
양을 의미한다. 일반적으로, 예방학적 용량은 질환의 초기 단계전이나 초기 단계에서 피험자에 사용되기 때문
에 예방학적 유효량은 치료학적 유효량보다 적은 양일 것이다.
투여 계획은 목적하는 최적 반응(예를 들면, 치료학적 또는 예방학적 반응)을 제공하도록 조정될 수 있다. 예
를 들면, 1회의 볼루스(bolus)를 투여할 수 있거나, 여러 분할 용량을 경시적으로 투여할 수 있거나, 치료 상황
의 위급성에 따라 비례하여 감소 또는 증가된 용량을 투여할 수 있다. 특히, 투여 용이성과 투여량의 균일성을
위해 비경구 조성물을 용량 단위 형태로 제형화하는 것이 유리하다. 본 명세서에 사용된 용량 단위 형태는 치
료하는 포유동물 피험자에 대하여 단일 투여량으로서 적당한 물리적으로 분리된 단위를 의미한다. 따라서, 각
단위는 필요한 약제학적 담체와 관련하여 목적하는 치료 효과를 제공하도록 계산된 소정 양의 활성 화합물을 포
함한다. 본 발명의 투여 단위 형태에 대한 세부사항은 (a) 활성 화합물의 독특한 특징 및 수득하고자 하는 특
정 치료 또는 예방학적 효과, 및 (b) 개체의 감응도 치료에서 상기 활성 화합물을 배합하는 기술 고유의 제한에
따라 결정되고 직접 좌우된다.
공개특허 10-2012-0104542
본 발명의 IL-1β 결합 단백질 또는 이의 항원 결합 부분의 치료학적 또는 예방학적 유효량에 대한 예시적인 범
위는 약 0.1 내지 약 20mg/kg, 약 1 내지 약 10mg/kg이지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 투여량 값은 경감되
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