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permeação cutânea in vitro como ferramenta auxiliar para o estudo ...

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mucosas. São muito eficazes poucos tóxicos e com baixos níveis de<br />

resistência (FUCHS; WANNMACHER, 1998).<br />

A ação pr<strong>in</strong>cipal de um fármaco imidazólico é localizada ao nível de<br />

membrana celular. A via citocromo P-450, dependente de C14 lanosterol<br />

dimetilase, é <strong>in</strong>ibida, e esta é a responsável pela produção de ergosterol que<br />

é componente necessário na constituição da parede celular do fungo<br />

(PERSHING; CORLETT; JORGENSEN, 1993).<br />

A terapia com fármacos imidazólicos é comercialmente disponível<br />

<strong>para</strong> uma variedade de rotas de adm<strong>in</strong>istração: parenteral, <strong>in</strong>travenosa, oral<br />

ou tópica.<br />

Os vários imidazóis e rotas de adm<strong>in</strong>istração, no entanto tem diferentes<br />

<strong>in</strong>dicações e toxicidades, dependendo da severidade e do tipo de<br />

dermatófito. A maioria das micoses superficiais muco<strong>cutânea</strong>s pode ser<br />

tratada com medicamentos tópicos, sendo necessários produtos sistêmicos,<br />

somente em algumas situações (PERSHING; CORLETT; JORGENSEN, 1993).<br />

Atualmente existem umas séries de imidazóis substituídos <strong>como</strong> o<br />

tiabendazol, miconazol, clotrimazol, econazol e sulconazol e no Brasil são<br />

mais usados o clotrimazol, miconazol, econazol, tioconazol, isoconazol,<br />

oxiconazol e cetoconazol (FUCHS; WANNMACHER, 1998).<br />

Os compostos imidazólicos, são os de escolha nas micoses <strong>cutânea</strong>s e<br />

de mucosas, mas uma efetiva terapia requer que o substância ativa seja<br />

liberado no sítio de <strong>in</strong>fecção numa adequada concentração <strong>para</strong> produzir<br />

um efeito farmacológico (FUCHS; WANNMACHER, 1998).<br />

3.6.2 Cetoconazol<br />

O cetoconazol apresenta-se <strong>como</strong> um pó branco ou quase branco,<br />

praticamente <strong>in</strong>solúvel na água, facilmente solúvel no cloreto de metileno,<br />

solúvel no metanol e ligeiramente solúvel no álcool, com ponto de fusão<br />

entre 148°C e 152°C, peso molecular 531,43 (UNITED STATES PHARMACOPEIA,<br />

2006).<br />

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