permeação cutânea in vitro como ferramenta auxiliar para o estudo ...

RESUMO
Os antifúngicos imidazólicos, por seu largo espectro de ação e baixa
toxicidade são usados em grande número de formulações para uso tópico e
sistêmico. Os produtos dermatológicos utilizando veículos emulsionados, são
eficazes como carreadores de fármacos antifúngicos, e de boa aceitação
pela população. O cetoconazol é um imidazólico utilizado em grande
número de formulações do mercado, e foi o fármaco selecionado para este
trabalho, por possuir um medicamento de referência, Nizoral ® , e
medicamentos genéricos na forma farmacêutica emulsão para uso tópico,
todos devidamente registrados e de acordo com os critérios e atribuições
previstos na legislação brasileira. Estas formulações foram objetos deste
estudo, cuja proposta foi reproduzir os parâmetros organolépticos e físicos do
medicamento de referência, em formulações simuladas no laboratório, e
nestas e nas formulações genéricas selecionadas, tentar elucidar questões
como modo de elaboração e incorporação do fármaco, e a relação destas
variáveis tecnológicas, com os diferentes excipientes disponíveis e
normalmente utilizados no preparo de formas farmacêuticas emulsionadas.
Por metodologia in vitro, foi avaliada a permeação cutânea das
formulações mencionadas, e para sua realização utilizaram-se células de
difusão, onde no compartimento doador trabalhou-se com duas tomadas
de amostra (2,0g e 0,2g). A membrana permeante foi a pele de orelhas de
porco, e a solução receptora, tampão fosfato pH 7,4 adicionado de etanol
10%. As coletas para o estudo de permeação cutânea foram feitas em
tempos específicos. Nos intervalos de 1h, 3h, 6h, 12h e 24h, foram coletadas
as membranas expostas à permeação, para a verificação da retenção
cutânea. As análises foram realizadas por CLAE com detecção no UV, no
comprimento de onda de 225nm, utilizando como fase móvel, metanol e
solução de acetato de amônio 0,5% (20:80).
Das considerações feitas e das observações práticas, pôde-se concluir que
embora em conformidade com as normas vigentes, os medicamentos
genéricos possuem diferentes comportamentos, decorrentes das diversas
variáveis tecnológicas a que se submetem, e tais diferenças, podem
acarretar comprometimento na eficácia do produto, fatos que devem ser
comprovados com testes clínicos. Sugere-se a criação de procedimentos de
controle de qualidade específicos para os semi-sólidos, considerando o
enorme potencial cutâneo como via de liberação para novos
medicamentos.
Palavras-chave: Cetoconazol; Absorção cutânea; Estudo in vitro de
permeação cutânea; Medicamentos Genéricos.