Manual de Leprologia - BVS Ministério da Saúde

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As sulfonas são empregadas na lepra desde a sensacional
descoberta de FAGET, JOHANSEN, ERICKSON e outros, no United States
Marine Hospital, de Louisiana, em 1941.
A partir de então, tornou-se uma realidade o tratamento da lepra.
No vasto capítulo da sulfonoterapia vamos encarar,
separadamente, as drogas usadas (sulfona-mãe e seus derivados); modo e
vias de administração; acidentes; resultados que se obtêm na prática.
Drogas usadas
a) Sulfona-mãe
4-4’ Diamino-difenil-sulfona
Abreviadamente designada D.D.S..
Sintetizada por FROMM e WITTMANN em 1908, quando se
dedicavam a pesquisas sôbre substâncias tintórias derivadas da anilina.
Em 1937, é experimentada por BUTTLE em camondongos (estrepto,
estáfilo e pneumococcias) e em cobáias (tuberculose) revelando-se uma
substância muito ativa, porém muito tóxica e julgaram-na, por isso,
imprópria para aplicação na clínica. Entretanto, pouco depois de haver
FAGET inaugurado a sulfonoterapia na lepra, com um dos seus derivados
(Promin), as observações dos clínicos e pesquisadores que lhe seguiram
os passos – COCHRANE, RAMANUJAM, PAUL, RUSSEL, etc. –
demonstraram que, em doses adequadas pode a D.D.S. ser empregada
sem perigos maiores que os apresentados pelos seus derivados mais
complexos.
A D.D.S., também denominada sulfona – mãi, representa por si só
a parte ativa da molécula de qualquer das sulfonas atualmente empregadas
contra a lepra. Deve ser a sulfona de escolha, em terapêutica, porquanto
seus derivados não trazem vantagem alguma, além de serem de síntese
mais laboriosa e dispendiosa.
A atividade bacteriostática das sulfonas depende da posição “para”
dos grupos amino ( – NH2) em relação ao enxofre (S), regra
farmacodinâmica comum às sulfanilamidas em geral.
Aplicada por via oral, é absorvida em alta proporção, pois que
90% ou mais, é verificado na urina e o restante nas fezes. Ainda são
encontrados traços no sangue e na urina, 15 dias