diyabetes mellitus'lu hastalarda, hastalığın süresi, hastaların ...

eyinde, SUR2A kalp kası, çizgili kas ve ve beyinde, SUR 2B düz kas ve beyinde
bulunur(6).
Sülfonilürelerin ekstrapankreatik etkileride vardır. Bunlardan birisi fosfodiesteraz
inhibisyonudur. İnsülinsekresyonunu arttıran maddelere karşı beta hücrelerini
hassaslaştırır.
Bütün sülfonilürelerin etki mekanizmaları aynıdır. Sülfonilüreler yalnızca 1.faz
(erken) insülin salgısına etkilidir. Ancak 2. kuşak olanlarda intrinsik aktivite daha fazladır.
Bu da glyburid ve glizipidde en fazladır. Tüm sülfonilüreler karaciğerde metabolize edilir.
Birinci kuşak sülfonilürelerin metabolitleri böbrekle, ikinci kuşak sülfonilürelerin
metabolitleri böbrek ve feçesle atılır(6,17).
1. kuşak sülfonilüreler: Tolbutamid, Klorpropamid, Tolazomid, Asetohekzamid
2.kuşak sülfonilüreler: Glibenklamid, Glibornurid, Glipizid, Gliklazid, Glikidon,
Glimepirid
Etkinlik bakımından aralarında çok büyük farklar yoktur. Kan şekerini ortalama 60-
80mg/dl ve HbA1c düzeyini % 1,5-2 azaltır.
Son yıllarda sülfonilürelerin günde bir kez alınan yavaş salınımlı formları çıkmıştır.
Glipizid (GlıkotrolXL 5-10 mg), Gliklazid (Diamicron MR 30 mg), Glimeprid
(Amaryl1,2,3)
Sülfonilüre seçiminde önemli özellikler:
-İntrinsik antidiyabetik aktivite, etkinin başlama hızı, süresi
-Metabolizma ve atılım şekli, yan etkileri
Sülfonilüre kullanımının kontrendikasyonları:
-Tip1 diyabet veya endogen insülin noksanlığı şüphesi
-İlaca karşı primer veya sekonder yanıtsızlık
-Pankreasın tamamen tahrip olduğu haller. pankreatektomi (sekonder DM)
-Gebelik ve laktasyon, büyük cerrahi girişim ve trauma
-Şiddetli infeksiyon esnasında metabolik dekompansasyon gelişmesi
-Prekoma, DKA veya HHK, Sülfonilürelere aşırı duyarlılık
-Şiddetli hipoglisemi gelişmeye meyilli hastalar (65 yaş üstü, kronik karaciğer ve
böbrek hastaları, kalp yetersizliği olanlar, sülfonilürenin etkisini arttıran veya bizzat
kendisi hipoglisemi yapan başka ilaçlar kullanan kişiler)(2,6,13).
45