Farmacología Médica en Esquemas

30. Fármacos utilizados en las náuseas y el vértigo (antieméticos)
Fármacos
antimuscarínicos
Hioscina
..Antihistamínicos
Cinarizina
Prometazina
Ciclizina
Las náuseas y los vómitos tienen muchas causas, entre ellas, fármacos
(p. ej., agentes citotóxicos, opioides, anestésicos, digoxina), la
enfermedad vestibular, movimientos provocadores (p. ej., mareo), la
migraña y el embarazo. Es mucho más fácil prevenir el vómito que
detenerlo una vez iniciado. Por lo tanto, en lo posible, los antieméticos
deben administrarse mucho antes de que se produzca el estímulo
emético. Los antieméticos no deben administrarse antes de tener un
diagnóstico claro, debido a que pueden postergar la identificación de
la causa subyacente.
La emesis es coordinada por el centro del vómito en el bulbo raquídeo
(O) (parte superior de la figura). Una importante fuente de
estimulación del centro del vómito es la zona quimiorreceptora gatillo
(ZQG, ▼) en el área postrema. Como la ZQG no está protegida por
la barrera hematoencefálica (forma parte del sistema circunventricular),
puede ser estimulada por toxinas o fármacos circulantes (arriba).
La ZQG posee abundantes receptores de dopamina (D2), lo que explica
por qué los fármacos dopaminérgicos usados en el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson a menudo producen náuseas y vómitos. Por
otra parte, los antagonistas de los receptores dopaminérgicos son
antieméticos (izquierda, arriba) y se utilizan para reducir las náuseas
y los vómitos asociados con la administración de fármacos emetógenos
(p. ej., muchos agentes antineoplásicos citotóxicos).
La ZQG también posee receptores 5HT3, y los antagonistas 5HT3
(p. ej., ondansetrón, izquierda) son antieméticos eficaces. Como tienen
menos efectos indeseables, se están utilizando cada vez más para
prevenir o reducir las náuseas y los vómitos asociados con la quimioterapia
anticancerosa y la anestesia general. En algunos casos no se
sabe con certeza cómo producen sus efectos antieméticos los antagonistas
5HT3. Existe una alta concentración de receptores 5HT 3 en la
ZQG, pero también puede ser importante una acción periférica. M u­
chos fármacos citotóxicos (y la radiación X) determinan la liberación
de 5HT por las células enterocromafines (^ ) del intestino, y esto activa
los receptores 5HT 3 en las fibras sensitivas vagales () (parte inferior
de la figura). La estimulación de las fibras sensitivas del estómago
por sustancias irritantes (p. ej., ipecacuana, toxinas bacterianas) produce
náuseas y vómitos “reflejos”.
Los antagonistas de la dopamina y los antagonistas 5HT 3 resultan
ineficaces para reducir las náuseas y los vómitos provocados por la
cinetosis. Los fármacos antimuscarínicos o los antihistamínicos
(derecha), que actúan directamente sobre el centro del vómito, pueden
ser eficaces, aunque son frecuentes los efectos colaterales. El vértigo
y los vómitos asociados con la enfermedad vestibular se tratan con
antihistamínicos (p. ej., prometazina, cinarizina), fenotiazinas o betahistina.
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