6.2 中药学（H28） - 国家自然科学基金委员会医学科学部

依 托 单 位 : 华 中 科 技 大 学课 题 对 野 核 桃 的 抗 肿 瘤 活 性 部 位 进 行 了 筛 选 , 从 中 分 离 鉴 定 了 107 个 化 学 成 分 , 包 括 11个 新 化 合 物 。 对 部 分 化 合 物 的 抗 肿 瘤 活 性 进 行 了 筛 选 , 得 到 一 系 列 具 有 良 好 抗 肿 瘤 活 性 的 单体 , 其 中 有 2 个 萘 醌 类 化 合 物 YHT-2 和 YHT-3 抗 肿 瘤 活 性 尤 为 显 著 , 对 HepG2、Hela、MCF-7、Caco-2、A549 和 PANC-1 等 肿 瘤 细 胞 均 有 较 好 的 抑 制 活 性 。 光 学 显 微 镜 、 荧 光 显 微 镜 观 察 和流 式 细 胞 仪 定 量 检 测 均 显 示 YHT-3 和 YHT-3 具 有 良 好 的 诱 导 肿 瘤 细 胞 凋 亡 作 用 。 小 鼠 体 内 实验 显 示 YHT-2 在 给 药 剂 量 仅 为 氟 尿 嘧 啶 的 二 十 分 之 一 时 即 可 显 示 相 同 的 疗 效 , 且 毒 副 作 用 较小 。Western Blot 法 分 析 YHT-2 对 肿 瘤 细 胞 凋 亡 相 关 蛋 白 表 达 的 影 响 , 发 现 其 能 导 致 凋 亡 基因 Bax 表 达 显 著 增 强 , 而 抑 制 凋 亡 基 因 Bcl-2 表 达 逐 渐 减 弱 ,Bcl-2/Bax 表 达 比 例 显 著 下 降 ; 细胞 色 素 C 的 表 达 显 著 增 强 ; 活 化 态 的 caspase-3 表 达 逐 渐 增 强 , 而 caspase-3 的 前 体 表 达 略 微 减弱 ;PARP 的 前 体 表 达 显 著 降 低 ;caspase-8 和 caspase-9 的 前 体 表 达 略 微 增 强 ; 对 Trail 表 达 无显 著 影 响 , 可 见 其 诱 导 凋 亡 作 用 主 要 通 过 线 粒 体 途 径 实 现 。关 键 词 : 野 核 桃 ; 抗 肿 瘤 ; 萘 醌 ; 诱 导 凋 亡 ; 线 粒 体发 表 论 著 :1. 陈 超 , 胡 钰 , 孙 家 祥 , 皮 慧 芳 , 张 鹏 , 阮 汉 利 *. 野 核 桃 叶 化 学 成 分 研 究 . 中 草 药 , 2011,42(11):2177-21802. Yu, Heng-Yi; Li, Xue; Meng, Fan-Yu; Pi, Hui-Fang; Zhang, Peng; Ruan,Han-Li.Naphthoquinones from the root barks of Juglans cathayensis Dode. Journal of AsianNatural Products Research, 2011, 13(7): 581-5873. Li Yi-xiu, Ruan Han-li, Zhou Xue-feng, Zhang Yong-hui, Pi Hui-fang, Wu Ji-zhou. Cytotoxicdiarylheptanoids from pericarps of Juglans cathayensis dode. 高 等 学 校 化 学 研 究 ( 英 文 版 ),2008, 24(4): 427-4294. Jia-Xiang SUN, Xiao-Ya ZHAO, Xiao-Fang FU, Heng-Yi YU, Xue LI, Shu-Ming LI, andHan-Li RUAN. Three new naphthalenyl glycosides from the root bark of Juglans cathayensis.Chemical Pharmaceutical Bulletin, 2012, (3)会 议 报 告 : 国 际 大 会 : 0 分 组 : 1 国 内 大 会 : 0 分 组 :1培 养 人 才 : 博 士 后 : 1 博 士 : 1 硕 士 : 6珍 珠 菜 抗 肿 瘤 活 性 成 分 研 究163