项 目 批 准 号 : 30873362项 目 负 责 人 : 杨 世 林依 托 单 位 : 苏 州 大 学经 过 初 步 体 内 外 药 理 活 性 筛 选 , 我 们 发 现 报 春 花 科 珍 珠 菜 属 植 物 珍 珠 菜 (Lysimachiaclethroides Duby) 具 有 较 强 的 抗 肿 瘤 活 性 , 我 们 拟 采 用 体 内 外 抗 肿 瘤 活 性 筛 选 模 型 追 踪 珍 珠菜 中 抗 肿 瘤 活 性 部 位 。 对 有 效 部 位 进 行 系 统 化 学 成 分 研 究 , 寻 找 结 构 新 颖 、 活 性 高 的 化 合 物 。在 此 基 础 上 , 对 有 效 部 位 进 行 血 清 药 物 化 学 研 究 , 将 有 效 部 位 给 实 验 动 物 口 服 给 药 , 随 后 在不 同 时 间 分 别 收 集 血 清 样 品 , 测 定 它 们 的 LC-MS 图 谱 , 比 较 给 药 前 后 的 差 别 。 重 点 追 踪 分离 、 鉴 定 那 些 能 被 机 体 吸 收 利 用 的 化 学 成 分 , 然 后 用 正 交 试 验 或 均 匀 试 验 组 合 设 计 不 同 剂 量配 比 的 处 方 ( 分 子 群 ), 进 行 药 效 试 验 , 通 过 方 差 分 析 或 逐 步 回 归 分 析 筛 选 出 与 药 效 具 有 相关 性 的 活 性 分 子 群 。 为 珍 珠 菜 抗 肿 瘤 有 效 部 位 及 其 创 新 药 物 的 质 量 控 制 提 供 研 究 基 础 , 并 为中 药 化 学 成 分 研 究 提 供 新 的 活 性 追 踪 方 法 。关 键 词 : 珍 珠 菜 ; 抗 肿 瘤 ; 有 效 部 位 ; 血 清 药 物 化 学 ; 活 性 分 子 群发 表 论 著 :1. Liu, Yan-li, Tang Li-hua, Liang Zhong-qin, You Ben-gang, Yang, Shi-lin. Growth inhibitoryand apoptosis inducing by effects of total flavonoids from Lysimachia clethroides Duby inhuman chronic myeloid leukemia K562 cells. Journal of Ethnopharmacology, 2010, 131(1),1-92. 潘 海 敏 , 游 本 刚 , 唐 丽 华 , 李 新 章 , 杨 世 林 . HPLC 同 时 测 定 珍 珠 菜 提 取 物 中 芦 丁 和 柚 皮素 -7-O- 葡 萄 糖 苷 的 含 量 . 中 成 药 , 2010, 32(1): 106-1093. 游 本 刚 , 潘 海 敏 , 许 琼 明 , 唐 丽 华 , 杨 世 林 . 珍 珠 菜 提 取 物 微 孔 渗 透 泵 控 释 片 的 制 备 工 艺研 究 . 中 成 药 , 2010, 23(11): 1885-18904. 游 本 刚 , 潘 海 敏 , 许 琼 明 , 唐 丽 华 , 杨 世 林 . 珍 珠 菜 总 黄 酮 渗 透 泵 控 释 片 的 制 备 研 究 , 中草 药 , 2010, 41(8): 1266-12705. 许 琼 明 , 唐 丽 华 , 李 夏 , 郝 丽 , 李 笑 然 , 杨 世 林 . 珍 珠 菜 中 五 环 三 萜 -3-O- 对 香 豆 酸 酯 类 化学 成 分 的 分 离 鉴 定 . 中 国 药 学 杂 志 , 2010, 45(11): 825-8286. 唐 丽 华 , 王 炜 茜 , 游 本 刚 , 杨 世 林 . 珍 珠 菜 提 取 物 ZE4 对 SMMC-7721 肿 瘤 细 胞 凋 亡 的 诱导 作 用 . 上 海 中 医 药 杂 志 , 2010,44(3): 58-627. 陈 韶 华 , 李 夏 , 许 琼 明 , 杨 世 林 . HPLC 法 同 时 测 定 珍 珠 菜 提 取 物 中 5 种 黄 酮 . 中 草 药 ,2011,42(7):1317-1320164
8. 吴 威 , 王 春 枝 , 李 夏 , 李 笑 然 , 杨 世 林 . 珍 珠 菜 抗 肿 瘤 有 效 部 位 化 学 成 分 研 究 . 中 草 药 ,2011,42(1): 38-41会 议 报 告 : 国 际 大 会 : 1 分 组 : 0 国 内 大 会 : 0 分 组 :0培 养 人 才 : 博 士 后 : 0 博 士 : 0 硕 士 : 2藏 药 桃 儿 七 抗 肿 瘤 多 药 耐 药 活 性 成 分 、 构 效 关 系 及 作 用 机 制 研 究项 目 批 准 号 : 30873363项 目 负 责 人 : 陈 虹依 托 单 位 : 中 国 人 民 武 装 警 察 部 队 后 勤 学 院本 课 题 研 究 了 藏 药 桃 儿 七 抗 肿 瘤 活 性 成 分 , 获 得 了 52 活 性 成 分 ,4 个 新 化 合 物 ,5 个 首次 自 该 植 物 分 离 , 首 次 证 实 4- 氧 取 代 并 不 是 鬼 臼 毒 素 骨 架 的 必 须 活 性 基 团 , 打 破 以 往 观 点 。以 臼 毒 素 为 先 导 化 合 物 合 成 了 约 200 多 个 新 衍 生 物 , 多 数 具 良 好 的 有 抗 肿 瘤 多 药 耐 药 活 性 ,低 毒 性 。 研 究 了 构 效 关 系 及 合 成 工 艺 , 得 到 了 多 个 较 理 想 目 标 物 。 这 些 新 衍 生 物 在 体 外 能 显著 抑 制 多 种 人 源 性 肿 瘤 细 胞 及 多 药 耐 药 肿 瘤 细 胞 的 生 长 , 对 于 耐 药 型 小 鼠 、 裸 鼠 移 植 性 肿 瘤有 较 好 的 抑 制 作 用 。 通 过 上 调 p21、caspase-3 及 bax 基 因 表 达 , 协 同 下 调 mdr-1 基 因 及 bcl-2 基因 的 表 达 ; 上 调 topoⅡα 基 因 表 达 , 抑 制 TopoⅡα 催 化 活 性 ; 下 调 核 增 殖 相 关 基 因 PCNA 表 达抑 制 肿 瘤 细 胞 增 殖 ; 下 调 mdr-1 的 表 达 产 物 P-gp 蛋 白 的 表 达 ; 上 调 cyclinA, 同 时 协 同 下 调cyclinB1 的 基 因 表 达 阻 滞 多 药 耐 药 肿 瘤 细 胞 在 S 期 或 G2+M 期 , 抑 制 微 管 蛋 白 等 , 通 过 多 个 途径 诱 导 肿 瘤 细 胞 的 凋 亡 并 抗 多 药 耐 药 。 已 开 始 某 些 衍 生 物 的 候 选 新 药 研 究 。关 键 词 : 桃 儿 七 ; 活 性 成 分 ; 多 药 耐 药 ; 抗 肿 瘤 ; 机 制发 表 论 著 :1. Hong Chen, Song Zuo, Xiaochen Wang , Xiaowei Tang, Ming Zhao, Yanling Lu, LitingChen,Jing Liu, Yongfeng Liu, Dailin Liu, Shi Zhang, Tan Li. Synthesis of4b-triazole-podophyllotoxin derivatives by azide alkyne cycloaddition and biologicalevaluation as potential antitumor agents. European Journal of Medicinal Chemistry, 2011,(46) :4709-47142. Jing Liu, Yong-Feng Liu, Shi Zhang, Ying Gao, Hong Chen.N-Cyclohexyl-2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide methanol solvate. ActaCrystallographica Section E, Acta Cryst, 2011, 67:288165
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国 家 自 然 科 学 基 金 委
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少 走 弯 路 。3. 研 究 成
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内 关 、 足 三 里 穴 对 心
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依 托 单 位 : 上 海 市 中
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重 症 急 性 胰 腺 炎 急 性
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电 针 对 大 鼠 心 肌 细 胞
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丹 酚 酸 B 调 控 血 小 板 /
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Chromatography B-Analytical Technol
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型 大 鼠 多 脏 器 病 理 改
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EC9706 细 胞 磷 酯 酶 介 导
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瘀 汤 挥 发 油 干 预 研 究
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经 内 关 穴 、 郄 门 穴 对
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多 脏 , 多 穴 调 控 一 脏 "
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源 性 保 护 机 制 , 显 示
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法 有 望 成 为 中 医 进 一
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effect of Kangqianling decoction on
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构 建 . 中 华 微 生 物 学
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黄 芪 多 糖 的 干 预 机 制
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胶 原 蛋 白 表 达 的 影 响
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目 的 : 探 讨 溃 结 灵 (KJL)
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本 课 题 阐 明 了 柚 皮 苷
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子 生 物 学 、 荧 光 可 视
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87-90+9511. 李 淑 雯 , 吴 清
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大 黄 素 调 节 p38MAPK 信 号
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Determination of the Major Chemical
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Carbohydrate Polymers, 2010, 82(1):
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分 或 严 格 控 制 其 含 量
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相 关 基 因 进 行 了 定 量
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葡 萄 糖 为 方 中 2 个 抗
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明 朱 仁 康 老 中 医 ― 清
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凋 膜 止 崩 方 有 效 部 位
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胞 合 成 释 放 肿 瘤 坏 死
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依 托 单 位 : 复 旦 大 学
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研 究 。 研 究 目 标 是 ,
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建 立 了 以 药 材 质 量 分
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三 种 双 酯 型 生 物 碱 成
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7.2.5 中 药 炮 制 (H2805)复
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表 征 中 药 提 取 液 特 征
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会 议 报 告 : 国 际 大 会 :
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能 是 一 个 潜 在 的 神 经
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1. Hu Y, Li J, Liu P, Chen X, Guo D
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项 目 负 责 人 : 姚 瑞 芹
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8. 胡 金 凤 , 宁 娜 , 薛 薇
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依 托 单 位 : 中 国 中 医
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依 托 单 位 : 中 国 中 医
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不 同 分 子 量 段 黄 芪 多
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学 报 , 2009, 44(5):594-5986. 黄
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TGF-β1 活 性 , 从 而 抑 制
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依 托 单 位 : 中 国 人 民
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项 目 负 责 人 : 石 忠 峰
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2. Kaikai Shen, *Lili Ji, Ying Chen
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melanoma growth and metastasis via
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青 稞 酒 炒 制 炮 制 品 ,
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淫 羊 藿 总 黄 酮 对 秀 丽
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依 托 单 位 : 华 中 科 技
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1. 孔 小 云 . 从 机 体 水
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发 表 论 著 :1. Zhang SX, Zhu C
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胃 癌 的 发 生 发 展 的 关
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会 议 报 告 : 国 际 大 会 :
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补 肾 宁 心 方 对 调 节 性
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purpura. European Journal of Haemat
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结 果 显 示 ,CHSGS 全 方 可
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培 养 人 才 : 博 士 后 : 0
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基 因 芯 片 用 于 中 药 作
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Pluronic P123 Enhances Transfection
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基 于 隐 结 构 模 型 " 三
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提 高 CyclinD1、Cdk4、NF-κB
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黄 芪 白 芍 ;3 析 因 分 析
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2HCPT 可 抑 制 模 型 大 鼠
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清 热 化 瘀 颗 粒 对 脑 缺
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究 . 中 国 呼 吸 与 危 重
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关 键 词 : 维 吾 尔 族 ; 肾
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程 研 究 与 临 床 康 复 , 2
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发 表 论 著 :1. 舒 方 义 ,
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暖 、 过 度 开 采 、 生 境
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项 目 负 责 人 : 庞 玉 新
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关 分 析 . 中 国 中 药 杂
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3. 蒋 品 , 高 言 明 , 梁 光
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11. 周 萍 , 雷 娇 , 刘 光 明
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8.2.3 中 药 质 量 评 价 (H280
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项 目 负 责 人 : 杨 辉 华
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会 议 报 告 : 国 际 大 会 :
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6. 杨 明 理 , 钱 刚 , 罗 素
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会 议 报 告 : 国 际 大 会 :
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小 鼠 中 枢 PKCγ 表 达 的
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研 究 中 发 现 盆 神 经 节
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发 表 论 著 :1. 王 祥 培 ,
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学 依 据 , 为 增 强 民 族
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1. 李 志 勇 , 王 朝 鲁 , 孙
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复 方 蜥 蜴 散 不 同 微 粒
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3. 杜 业 勤 , 吴 朗 杰 . 食