6.2 中药学（H28） - 国家自然科学基金委员会医学科学部

会 议 报 告 : 国 际 大 会 : 0 分 组 : 0 国 内 大 会 : 0 分 组 :0培 养 人 才 : 博 士 后 : 0 博 士 : 2 硕 士 : 36.2.15 中 药 药 代 动 力 学 (H2816)大 黄 黄 连 泻 心 汤 主 要 化 学 成 分 分 析 与 生 理 药 动 学 研 究项 目 批 准 号 : 30873428项 目 负 责 人 : 姚 美 村依 托 单 位 : 中 山 大 学本 项 目 以 探 索 大 黄 黄 连 泻 心 汤 组 方 中 除 大 黄 和 黄 连 外 是 否 还 配 伍 有 黄 芩 为 目 的 , 以 不 同配 伍 下 主 要 成 分 的 体 内 外 变 化 为 主 线 , 设 计 了 一 系 列 分 析 试 验 进 行 研 究 。 首 先 , 本 项 目 建 立了 可 同 时 测 定 复 方 中 9 个 主 要 成 分 的 HPLC-DAD 体 外 分 析 方 法 , 对 在 不 同 处 理 过 程 及 时间 点 的 主 要 成 分 含 量 变 化 及 来 源 和 归 属 进 行 了 分 析 ; 其 次 , 本 项 目 建 立 了 大 鼠 血 浆 中 可 测 定小 檗 碱 、 黄 芩 苷 和 大 黄 酸 等 5 个 主 要 成 分 的 HPLC 及 UPLC-MS/MS 体 内 分 析 方 法 , 并 对复 方 不 同 配 伍 在 健 康 和 ― 心 下 痞 ‖ 大 鼠 体 内 的 小 檗 碱 、 黄 芩 苷 、 大 黄 酸 和 大 黄 素 等 主 要 成 分 的药 动 学 变 化 规 律 进 行 了 研 究 。 体 外 分 析 研 究 结 果 表 明 , 大 黄 和 黄 连 在 配 伍 黄 芩 后 , 浸 渍 剂 中的 主 要 成 分 发 生 了 明 显 变 化 , 导 致 大 黄 蒽 醌 类 成 分 明 显 增 加 , 黄 连 生 物 碱 成 分 明 显 减 少 。 体内 分 析 研 究 结 果 显 示 , 配 伍 黄 芩 后 严 重 阻 碍 了 复 方 中 黄 连 小 檗 碱 的 吸 收 , 显 著 提 高 了 大 黄 有效 成 分 的 体 内 浓 度 , 以 及 大 幅 提 高 了 大 黄 酸 和 大 黄 素 的 吸 收 率 , 导 致 复 方 主 要 成 分 在 体 内 发生 了 明 显 改 变 。 综 合 以 上 结 果 , 本 项 目 认 为 配 伍 黄 芩 将 严 重 导 致 大 黄 黄 连 泻 心 汤 中 大 黄 和 黄连 的 主 要 成 分 在 体 内 外 发 生 明 显 改 变 , 有 可 能 会 引 起 临 床 疗 效 的 显 著 变 动 , 因 此 初 步 判 断 大黄 黄 连 泻 心 汤 中 不 应 该 含 有 黄 芩 。关 键 词 : 大 黄 黄 连 泻 心 汤 ; 配 伍 ; 化 学 成 分 ; 药 动 学发 表 论 著 :1. 周 晓 虹 , 邹 佳 丽 , 袁 月 梅 , 姚 美 村 . 大 黄 在 煎 煮 与 浸 渍 过 程 中 蒽 醌 类 成 分 的 含 量 变 化 比较 研 究 . 中 国 药 房 , 2010, 21(23):2148-21502. 邹 佳 丽 , 黄 萍 , 袁 月 梅 , 姚 美 村 , 周 晓 虹 ,George Qian Li. 大 黄 黄 连 泻 心 汤 不 同 配 伍 浸渍 剂 中 主 要 化 学 成 分 的 HPLC-DAD 分 析 和 归 属 研 究 . 世 界 科 学 技 术 —— 中 医 药 现 代 化 ,2009, 11(6):840-8463. Zou Jiali, Huang Ping, Yuan Yuemei, Yao Meicun, Zhou Xiaohong, George Qian Li.246