Luciana Basili Dias Candidíase vulvovaginal em pacientes gestantes

Introdução 23
O itraconazol (Figura 5) é um derivado triazólico insolúvel em água e altamente
lipofílico (Negroni & Arechavala, 1993; Espinel-Ingroff & Pfaller, 1995). Em comparação com
o cetoconazol, suas vantagens estão representadas pelo maior espectro de atividade antifúngica,
melhor perfil farmacocinético e menor toxicidade (Lyman & Walsh, 1992).
A alta taxa de distribuição da droga, detectada em quase todos os tecidos, em níveis
superiores às concentrações sanguíneas, explicaria a sua eficácia no tratamento de grande
número de micoses humanas (Negroni & Arechavala, 1993; Espinel-Ingroff & Pfaller, 1995). Os
efeitos colaterais deste composto, raramente detectados, geralmente envolvem o fígado e o trato
gastrointestinal (Gupta et al., 1994b).
A posologia varia de 200 – 400 mg/dia estando disponível em forma de cápsulas e
solução oral. A solução oral se apresenta com uma concentração de 10 mg/dL (Lumbreras et al.,
2003).
Este medicamento é formalmente contra-indicado nos doentes sensíveis à medicação
ativa ou a seus excipientes. Não há formação de reação de hipersensibilidade cruzada com outros
imidazólicos. Foram relatados raros casos de hepatite tóxica reversível e formas mais graves,
inclusive fatais, como do uso concomitante de múltiplas medicações. A função hepática e renal
deve ser monitorada. O aumento das bilirrubinas e das transaminases pode ocorrer em 9% dos
casos dos doentes tratados. Alterações no ritmo cardíaco foram relatadas quando da associação
com anti-histamínicos, com terfenadina e astemizol (Lacaz et al., 2002b).
O itraconazol tem uma excelente atividade in vitro contra as leveduras, incluindo
algumas espécies de Candida resistente ao fluconazol, embora também tenha fraca atividade
contra a C. krusei. A maioria das cepas de Cryptococcus neoformans é sensível (Lumbreras et
al., 2003).
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Figura 5 – Estrutura química do itraconazol
Fonte: Hamdan & Hahn, 2006.
Curr Med Chem - Anti-Infective Agents