Formas farmacêuticas semi-sólidas de uso tópico contendo ... - UFRJ

Os antagonistas dos canais de cálcio afetam diferentes processos fisiológicos,incluindo a secreção, contração muscular, função plaquetária e liberação deneurotransmissores. Entretanto, seus principais efeitos são produzidos no coração e nomúsculo liso vascular. Todas as substâncias de cada uma das três classes deantagonistas do cálcio (fenilalquilaminas, dihidropiridinas e benzotiazepinas) ligam-se àsubunidade α 1 do canal de cálcio cardíaco do tipo L, porém em sítios distintos, cada umdos quais interage de modo alostérico entre si e com a estrutura de “comporta” docanal, impedindo indiretamente a difusão do Ca 2+ através do seu poro no canal aberto.As dihidropiridinas do tipo antagonista (nifedipina) ligam-se seletivamente aos canais nomodo O (quando ele não se abre em resposta à despolarização), favorecendo, assim,este estado de não abertura. A NFD, assim como a maioria das dihidropiridinas, exercemaior efeito sobre o músculo liso. No músculo liso vascular, os antagonistas do cálciocausam dilatação arteriolar generalizada, mas não causam grande alteração venosa.As dihidropiridinas produzem acentuada vasodilatação sem grande efeito direto sobre ocoração, enquanto que outros antagonistas do cálcio são menos seletivos.Embora o mecanismo de ação pelo qual a NFD aplicada topicamente promova acicatrização de ferimentos não esteja completamente elucidado, acredita-se que elapromova um bloqueio do influxo de cálcio para a musculatura lisa e assim diminua otônus vascular facilitando o fluxo sanguíneo e a irrigação tecidual (TORSIELLO eKOPACK 2000, WYNN, 2004).A nifedipina (NFD) é preconizada primordialmente para tratamento de doençacardiovascular (RANG, et. al.. 2003). Entretanto, Squillante e cols (1998) estudaram aotimização da promoção de penetração cutânea da NFD em pele de camundongos sempelo. Os autores verificaram valores de fluxo quatro vezes maiores que os requeridos46