A MAGYAR TUDOMÃNYOS AKADÃMIA ... - MTA Sztaki
A MAGYAR TUDOMÃNYOS AKADÃMIA ... - MTA Sztaki
A MAGYAR TUDOMÃNYOS AKADÃMIA ... - MTA Sztaki
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
DE SZÉNHIDRÁT-KÉMIAI KUTATÓCSOPORT<br />
Vezető: Antus Sándor, az <strong>MTA</strong> levelező tagja<br />
4032 Debrecen, Egyetem tér 1.<br />
Telefon: (52) 512–900/22471, Fax: (52) 453–436<br />
E-mail: antuss@tigris.unideb.hu<br />
I. A kutatóhely fő feladatai a beszámolási évben<br />
A Debreceni Egyetem-<strong>MTA</strong> Szénhidrátkémiai Kutatócsoport főleg alapkutatásokkal<br />
foglalkozik, amelynek során kémiai és jelentős hányaddal biokémiai, gyógyszerkémiai és<br />
immunológiai törvényszerűségek felismerésére is törekszik. Természetesen figyelemmel<br />
kíséri a természetes szerves vegyületek szintézismódszereit és szerkezetük vizsgálatát. A<br />
kutatócsoport egyik fontos kutatási területe a biológiai szabályozási és felismerési<br />
folyamatokban fontos szerepet játszó, negatív töltésű szénhidrátok szulfonsav mimetikumainak<br />
előállítása. A kutatócsoport másik célkitűzése a biológiailag aktív természetes<br />
anyagok, főleg az O-heterociklusok izolálása, szerkezet felderítése és szintézise, ez utóbbi<br />
munka során gyógyszerek fejlesztését elősegítő hatás-szerkezet összefüggések felismerése.<br />
II. Az év folyamán elért kiemelkedő kutatási és más jellegű eredmények,<br />
azok gazdasági-társadalmi haszna<br />
A munkatervükben megadottak szerint a tárgyévben is folytatták a biológiailag aktív<br />
szénhidrátok és természetes eredetű O-heterociklusos vegyületek kémiája területén végzett<br />
kutatásaikat. A munkát széles körű hazai és nemzetközi együttműködés keretében végezték.<br />
Legfontosabb eredményeik az alábbiak:<br />
A gyógyászatban májvédő hatása révén forgalomban lévő természetes eredetű flavanolignán<br />
[(+)-silybin] részlegesen deuterált származékainak kémiai ionizációs TOF-MS<br />
spektroszkópiai viselkedését tanulmányozták. Eredményeik ilyen típusú növényi anyagok<br />
egyszerű és gyors azonosítását és szerkezetfelderítését teszik lehetővé (ld 1.sz. közlemény).<br />
Természetes eredetű 1,4-benzodioxán vázas természetes anyagok szintézise kapcsán számos<br />
Troglitazon (II-típusú diabetes mellitus gyógyítására használt készítmény) analogont állítottak<br />
elő többlépéses szintézissel. Tanulmányozták e vegyületek glikogén foszforiláz enzim gátló<br />
hatását, és alapvető hatás-szerkezet összefüggéseket állapítottak meg (ld 2.sz. közlemény).<br />
Enantioszelektív szintézist dolgoztak ki potenciálisan farmakológiailag aktív 3-metilizokromán<br />
származékok előállítására. Az így nyert vegyületek kiroptikai sajátságainak beható<br />
tanulmányozása alapján e kromofor rendszerre egyszerű kiroptikai szabályt adtak meg. Ez<br />
lehetővé teszi ilyen típusú természetes anyagok abszolút konfigurációjának egyértelmű<br />
hozzárendelését (ld 3.sz. közlemény).<br />
A Candida albicans ellen hatásos O- és C-prenilezett flavanon származékok új szintézisét<br />
dolgozták ki és különféle Candida-fajokon végzett tesztek alapján hatás-szerkezeti<br />
összefüggéseket állapítottak meg (ld 4.sz. közlemény).<br />
Részletesen tanulmányozták a szilárd fázisban mért cirkuláris dikroizmus (CD), a<br />
röntgenszínkép adatai alapján kvantum kémiai számítással (TDDFT) kapott CD<br />
alkalmazásának lehetőségét a konformative rögzített és flexibilis biológiailag aktív<br />
természetes eredetű O-heterociklusok abszolút konfigurációjának meghatározására.<br />
Kimutatták, hogy ez az új módszer a flexibilis molekulák esetén is nagy biztonsággal<br />
használható. Megjegyzendő az utóbbi esetekben az oldatfázisú CD mérés nem alkalmazható<br />
(ld 5.–9.sz. közlemények).<br />
262
Change language