A MAGYAR TUDOMÁNYOS AKADÉMIA ... - MTA Sztaki

SZTE SZUPRAMOLEKULÁRIS ÉS NANOSZERKEZETŰ ANYAGOK
KUTATÓCSOPORT
Vezető: Penke Botond, az MTA rendes tagja
6720 Szeged, Dóm tér 8.
Telefon: (62) 545–136, Fax: (62) 545–971
e-mail: penke@mdche.u-szeged.hu
I. A kutatóhely fő feladatai a beszámolási évben
Szupramolekuláris fehérje aggregátumok szerkezete, neurotoxikus hatása és új neuroprotektív
gyógyszerjelölt vegyületek kutatása:
– Polipeptidek aggregációjának vizsgálata molekulamodellezési módszerekkel. A polipeptid
aggregátumokhoz kötődő, a felszínt beborító vagy β-szerkezetromboló hatású
peptidomimetikumok tervezése és szintézise;
– A potenciális gyógyszerjelölt vegyületek neuroprotektív hatásának in vitro screenelése
sejtenyészeteken. ACE-inhibítorok és új cinkion-kelátorok vizsgálata Alzheimer-kór
modellekben;
– A gyógyszerjelölt vegyületek hatásának in vivo vizsgálata.
Nanobiotechnológia: nanorészecskék szintézise, vizsgálata és biológiai alkalmazási
lehetőségei:
– Nemesfém monodiszperz nanorészecskék szintézise és biológiai alkalmazása;
– Félvezető nanorészecskék szintézise;
– Mikrokalorimetriás vizsgálatok a nanorészecske képződés és a felületi funkcionalizálás
termodinamikájának kutatásában.
II. Az év folyamán elért kiemelkedő kutatási és más jellegű eredmények,
azok gazdasági-társadalmi haszna
Molekuladinamikai (MD) módszerekkel modellezték a poli-alanin és a poli-glutamin
feltekeredését, elvégezték a poli-glutamin konformáció analízisét MD szimulációk alapján.
Az Autodock 4 program segítségével vizsgálták a toxikus Gln 40 molekula felszínére kötődő
ligandumokat; ezek a kismolekulájú vegyületek kivédik a poli-Gln toxikus hatását és így a
Huntington-kór lehetséges gyógyszerei. A β-amiloid 1-42 (Aβ42) peptid oligomer
modelljének felszínéhez is kismolekulájú peptidomimetikumokat illesztettek, modellezték a
kötődés erősségét. A legjobban kötődő molekulákat szintetizálták. (2 fős kutatócsoport,
MTA-TKI; 6 M Ft)
Az előzőleg előállított új vegyületeket sejttenyészeten (in vitro) tesztelték, hogy kipróbálják
neuroprotektív hatásukat (MTT-teszt). Az anginotenzin konvertáz enzim (ACE) néhány
ismert inhibitorát (Captopril®, Perindopril®) is megvizsgálták: hogyan befolyásolják ezek a
cink-kelátorok a cinkionok eloszlását az idegsejtekben és azok környékén. A Perindopril® jó
hatásúnak bizonyult; ez a vérnyomáscsökkentő gyógyszer beválhat az Alzheimer-kór
megelőzésében is (másodlagos szabadalom). (1 fő, MTA-TKI; 4 M Ft)
Az 1.2-1.4 pont legjobb új vegyületeit in vivo elektrofiziológiával és tanulási tesztekkel
vizsgálták és bizonyították neuroprotektív hatásukat. Ezek az új anyagok is az Alzheimer-kór
potenciális gyógyszerei. (1 fő, MTA-TKI; 5 M Ft)
Arany nanorészecskék kontrollált vizes közegű szintézisét dolgozták ki különböző redukáló
és stabilizáló szerek alkalmazásával. Az 1-50 nm tartományban szintetizált arany
326