You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
KRAUJODAROS SISTEMÀ VEIKIANTYS VAISTAI<br />
moterapijos sukeltos trombocitopenijos korekcijai. Rekombinantinis<br />
trombopoetinas intensyviai tiriamas atliekant klinikinius<br />
tyrimus, yra duomenø, kad ðis vaistas statistiðkai patikimai<br />
sutrumpina chemoterapijos sukeltos trombocitopenijos<br />
trukmæ.<br />
Citostatikai<br />
Ðios vaistø grupës paskirtis – stabdyti navikiniø làsteliø dauginimàsi,<br />
sukelti jø apoptozæ. Citostatikai, nors ir nepriskiriami<br />
kraujodarà veikianèiø vaistø grupei, praktiðkai visada stipriai<br />
veikia normalias hemopoezines làsteles dël jø labai spartaus<br />
dauginimosi. Todël skiriant citostatiniø vaistø visuomet reikëtø<br />
ávertinti jø poveiká kraujodarai, kad bûtø galima iðvengti<br />
rimtø, daþnai gyvybei pavojingø komplikacijø.<br />
KRAUJO KREÐËJIMÀ VEIKIANTYS VAISTAI<br />
Hemostazë – tai subtili, nuolatinë sàveika tarp organizmo<br />
prokoaguliacinës, antikoaguliacinës bei fibrinolizinës sistemos.<br />
Normali hemostazë iðlaiko kraujà skystà, o atsiradus kraujagysliø<br />
sienelës paþeidimui, neleidþia nukraujuoti. Hemostazës<br />
sutrikimas gali sukelti trombozæ ar kraujavimà – gyvybei<br />
grësmingas situacijas. Ðià sistemà veikianèius vaistus galima<br />
suskirstyti á dvi dideles grupes: antitrombozinius bei antihemoraginius.<br />
Antitromboziniai vaistai<br />
Trombozës – viena daþniausiø mirties prieþasèiø pasaulyje,<br />
todël ðios grupës vaistø ávairovë yra didelë, jie labai plaèiai<br />
vartojami. Sukurti preparatai, veikiantys kone visas hemostazës<br />
grandis.<br />
Skiriamos trys pagrindinës ðiø vaistø grupës:<br />
- trombocitø agregacijà slopinantys (daþniausiai vartojami<br />
arteriniø tromboziø profilaktikai);<br />
- antikoaguliantai (veniniø ir arteriniø tromboziø profilaktikai);<br />
- fibrinoliziniai (vartojami trombozëms <strong>gydyti</strong> – trombuotoms<br />
kraujagyslëms atverti).<br />
Trombocitø agregacijà slopinantys vaistai<br />
Ciklooksigenazës (COX) inhibitoriai<br />
Acetilsalicilo rûgðtis (aspirinas). Jo vartojimas sukelia stabilià<br />
COX (ypaè COX-1) inaktyvacijà, kuri nulemia TXA 2 sintezës<br />
slopinimà, – taip slopinama trombocitø aktyvacija ir agregacija.<br />
Vartojama arterinës trombozës (ðirdies ir smegenø kraujagysliø,<br />
periferiniø arterijø) profilaktikai. Nustojus vartoti poveikis<br />
iðlieka dar apie 1 sav. Atsargiai skirti sergantiesiems bron-<br />
2 lentelë. Ávairiø maþos molekulinës masës heparino preparatø dozavimas<br />
chine astma. Pirmoji dozë esant ûminei trombozei – 325 mg<br />
(sukramtyti), o palaikomoji dozë – apie 80 mg/d.<br />
Adenozindifosfato (ADF) receptoriø inhibitoriai<br />
Vartojami antrinës ðirdies ir smegenø kraujagysliø trombozës<br />
profilaktikai po koronarø stentavimo.<br />
Klopidogrelis blokuoja ADF receptorius, ir taip slopinama<br />
trombocitø agregacija bei adhezija. Ásotinamoji dozë – 300 mg<br />
1 k., palaikomoji dozë – 75 mg 1 k./d.<br />
Tiklopidinas – veikimas toks pats kaip klopidogrelio ir dar<br />
papildomai slopina vW faktoriaus jungimàsi su gpIB receptoriumi.<br />
Áprastinë dozë – 250 mg 2 k./d. Poveikis pasireiðkia tik<br />
po savaitës. Nepageidaujami poveikiai: gali pasireikðti þarnyno<br />
sudirginimas, neutropenija (bûtina tirti kraujà).<br />
Glikoproteino IIb/IIIa antagonistai<br />
Vartojami ûminiø koronariniø sindromø, perkutaninës<br />
transluminalinës koronarø angioplastikos (PTKA) metu – trombozës<br />
profilaktikai.<br />
Tirofibanas – blokuoja glikoproteino IIb/IIIa receptorius,<br />
taip neleidþia fibrinui jungtis prie trombocitø bei slopina jø agregacijà.<br />
Skirtas vartoti tik intraveniðkai. Tai vienintelis ðios grupës<br />
vaistas, registruotas Lietuvoje. Dozavimas: ûminiai koronariniai<br />
sindromai – 0,4 µg/kg/min. per 30 min. Vëliau – 0,1 µg/<br />
kg/min.; PTKA – 10 µg/kg per 10 min., vëliau – 0,15 µg/kg/min.<br />
Tiesioginio bei netiesioginio veikimo antikoaguliantai<br />
Vartojami veninës ir arterinës trombozës profilaktikai (ypaè<br />
esant sunkiai ðirdies patologijai).<br />
Varfarinas – tai vitamino K antagonistas, blokuoja nuo vit. K<br />
priklausomø kreðëjimo faktoriø (II, VII, IX, X) sintezæ kepenyse.<br />
Poveikis pasireiðkia po 4–5 dienø. Pirmiausia nuslopinami<br />
baltymai C ir S, dël to pirmomis vartojimo dienomis galimos<br />
trombozës! Pradinë dozë – 5–10 mg 1 k./d., palaikomoji dozë<br />
nustatoma pagal TNS (tarptautiná normalizuotà santyká) – daþniausiai<br />
siekiama, kad ðis rodiklis bûtø 2–3. Neskirti nëðèiosioms!<br />
Perdozavus – antidotas yra fitomenadionas.<br />
Heparinas (nefrakcionuotas). Jis organizme aktyvina natûralø<br />
antikoaguliantà AT III, taip blokuodamas aktyvintus kreðumo<br />
faktorius, ypaè IIa, Xa ir IXa. Gali sukelti trombocitopenijà,<br />
kraujavimus, ilgai vartojant – osteoporozæ. Dozuojamas atsiþvelgiant<br />
á DATL (daliná aktyvintà tromboplastino laikà). Paprastai<br />
siekiama ðio rodiklio padidëjimo 1,5–2,5 karto daugiau.<br />
Antidotas – protamino sulfatas.<br />
MMMH (maþos molekulinës masës heparinai). Vartojami<br />
veninës ir arterinës trombozës profilaktikai. Aktyvindami AT III,<br />
blokuoja Xa faktoriø bei maþiau – IIa (trombinà).<br />
Ðios grupës preparatai retai sukelia kraujavimà, todël daþniausiai<br />
kreðumo stebëti nereikia. Patogu vartoti gydant pa-<br />
Preparatas/dozë Gydomoji dozë Profilaktinë dozë<br />
Dalteparinas (Fragmin) Giliøjø venø trombozë – 200 TV/kg per parà Venø trombozës profilaktikai – 2500 TV 1 k.<br />
(inj. po oda) per 1 ar 2 kartus.<br />
Nestabili KA – 120 TV/kg 2 k. per parà (inj. po oda)<br />
per parà (inj. po oda)<br />
Enoxaparinas (Clexane) Giliøjø venø trombozë, nestabili KA – 1 mg/kg Venø trombozës profilaktikai:<br />
kas 12 val. (inj. po oda) - maþa rizika – 20 mg per parà (inj. po oda)<br />
- didelë rizika – 40 mg per parà (inj. po oda)<br />
Nadroparinas (Fraxiparine) Giliøjø venø trombozë – 100 TV/kg 2 k. per parà Venø trombozës profilaktikai 2850 TV (0,3 ml)<br />
(inj. po oda). Nestabili KA – 86 TV/kg 2 k. per parà<br />
(I dozë á/v. vëliau inj. po oda)<br />
1 k. per parà (inj. po oda)<br />
Reviparinas (Clivarine) Venø trombozës profilaktikai 0,25 ml (1432 TV)<br />
1 k. per parà (inj. po oda)<br />
Tinzaparinas (Innohep) Giliøjø venø trombozë – 175 TV/kg 1 k. per parà Venø tromboziø profilaktika – 3500 TV 1 k.<br />
(inj. po oda) per parà (inj. po oda)<br />
68 GYDYMO MENAS FARMAKOTERAPIJA. APÞVALGOS IR AKTUALIJOS (I) 2005 m.