Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

ção. Não há nenhuma informação sobre o envolvimento
do citocromo P450 nos vários passos do
metabolismo da fenelzina. 1, 2
Inicia-se com 15 mg diários por três dias; aumentar
15 mg/dia a cada três dias até atingir uma
dose de 30 a 60 mg/dia (na dose de 60 mg/dia,
ocorre geralmente, 80% de inibição da MAO). A
dose pode ser aumentada 10 mg/semana até 50
a 60 mg, sendo que 90 mg/dia é a dose máxima
usualmente prescrita. Após a retirada do fármaco,
deve-se ter em mente que a MAO leva cerca de 2
semanas para ser desbloqueada. Nesse período,
permanece o risco de interações medicamentosas
e com alimentos. 1-3
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A fenelzina é um antidepressivo inibidor não-reversível
da monoaminoxidase (IMAO) hidrazínico,
que inibe predominantemente a MAO tipo A (que
degrada preferencialmente a serotonina e a noradre-nalina)
e, em menor grau, a MAO B (que degrada
a dopamina). Com essa ação, aumenta a
disponibilidade de monoaminas neurotransmissoras:
NE, 5HT, e DA. A fenelzina também produz
um metabólito não-IMAO, a feniletildenohidrazina,
que inibe a enzima degradadora do ácido
γ−aminobutírico (GABA), elevando assim os níveis
deste último. O aumento da concentração cerebral
do GABA seria responsável em parte por
ações anti-pânico, ansiolíticas e anticonvulsivantes
e tornaria a fenelzina um antidepressivo de
escolha para pacientes com epilepsia 1,4 . O bloqueio
da MAO atinge o máximo dentro do período
de 5 a 10 dias e prossegue por várias semanas
(cerca de 2) após a retirada (até que novas enzimas
sejam sintetizadas). Apresenta um risco um
pouco menor de desencadear crises hipertensivas
na presença de tiramina, sendo, entretanto, mais
hepatotóxica que a tranilcipromina.
Estudos mostram que apesar da reconhecida eficácia
dos IMAOs para o tratamento de transtornos
do humor e de ansiedade, seu uso vem declinando
nas últimas 3 décadas. Os principais motivos para
essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais
temidos pelos psiquiatras como as crises
hipertensivas 5 .
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: agitação, anorgasmia, aumento das
transaminases hepáticas, aumento do apetite,
bradicardia, cefaléia, cólica abdominal, diminuição
da libido, fadiga, fraqueza, ganho de peso,
hiper-reflexia, hipotensão postural, insônia/sonolência
diurna, mioclonia, sedação, síndrome da
fadiga ao entardecer, tonturas, vertigens.
Menos comuns: abstinência, agranulocitose, boca
seca, cãibras, cefaléia, ciclagem rápida, constipação,
convulsão, crises hipertensivas, dano hepatocelular
progressivo fatal, déficit de atenção,
diarréia, edema, edema de glote, ejaculação retardada,
hipernatremia, hiporreflexia, impotência sexual,
icterícia, inquietude, nistagmo, mialgia, neuropatia
periférica, parestesias, precipitação do
glaucoma, retenção urinária, sonhos bizarros, sono
agitado, sonolência, sudorese, taquicardia, tremores,
virada maníaca, visão borrada.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• transtorno depressivo maior; 6
• transtorno depressivo maior com características
atípicas; 6
• transtorno distímico; 7
• transtorno do pânico; 3,8
• fobia social. 9
Evidências incompletas:
• transtorno do estresse pós-traumático (sintomas
intrusivos); 10
• bulimia nervosa; 11
• transtorno obsessivo-compulsivo. 12,13
CONTRA-INDICAÇÕES
Absolutas
• Uso concomitante de simpaticomiméticos e
inibidores da recaptação de serotonina;
• cardiopatia (HAS ou risco de AVC);
• primeiro trimestre de gravidez;
• doença hepática ou renal;
• feocromocitoma;
• tireotoxicose.
FENELZINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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