Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

FLUMAZENIL
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FLUMAZENIL
FLUMAZENIL (Lab. Eurofarma)
• Caixa com 5,25 e 50 ampolas.
LANEXAT (Lab. Roche)
• Caixas com 5 ampolas de 5 mL com 0,5 mg de
flumazenil cada.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
O flumazenil (Lanexat ® ), uma imidazo-benzodiazepina,
é um antagonista dos receptores benzodiazepínicos,
inibindo os efeitos desse grupo de
substâncias. Sua farmacocinética é dose-dependente
até 100 mg. O flumazenil, uma base fraca
lipofílica, apresenta taxa de ligação às proteínas
plasmáticas na ordem de 50%. Cerca de dois terços
ligam-se à albumina. O flumazenil é extensivamente
distribuído no espaço extravascular. A concentração
plasmática durante a fase de distribuição
decresce com a meia-vida de 4 a 11 minutos.
O volume de distribuição no estado de equilíbrio
é de 0,9 a 1,1 L/kg.
O flumazenil é extensivamente metabolizado no
fígado. O ácido carboxílico é seu principal metabólito
no plasma (forma livre) e na urina (forma
livre e seu glucuronato). Esse metabólito não apresenta
atividade agonista nem antagonista de benzodiazepínicos
nos testes farmacológicos. O flumazenil
é eliminado quase que completamente
(99%) por via extra-renal. Praticamente não ocorre
excreção de flumazenil inalterado na urina, sugerindo
degradação completa do fármaco. Sua eliminação
marcada por radioatividade é essencialmente
completa dentro de 72 horas, com 90 a
95% da radioatividade aparecendo na urina e 5 a
10% nas fezes. A eliminação é rápida como mostra
sua baixa meia-vida de 40 a 80 minutos. O
clearance plasmático total do flumazenil é 0,8 a
1,0 L/h/kg e pode ser atribuído quase inteiramente
ao clearance hepático. O baixo índice de clearance
renal sugere uma reabsorção eficaz do fármaco
após filtração glomerular. Administração de alimentos
durante uma infusão intravenosa de flumazenil
resultou em aumento de 50% do clearance,
principalmente devido ao incremento do
fluxo sangüíneo hepático que acompanha a refeição.
O flumazenil deve ser administrado exclusivamente
por via intravenosa por anestesiologista ou médico
experiente, podendo ser administrado por
infusão intravenosa, diluído em solução de glicose
a 5%, Ringer Lactato ou de cloreto de sódio a
0,9%, concomitantemente com outros procedimentos
de reanimação. Se for aspirado para a
seringa ou misturado com qualquer uma das soluções
citadas, deve ser descartado em 24 horas. A
dose deve ser titulada para se obter o efeito desejado.
Em anestesiologia, a dose inicial recomendada é
de 0,2 mg administrada por via intravenosa em
15 segundos. Se o grau desejado de consciência
não é obtido em 60 segundos, uma segunda dose
(0,1 mg) pode ser administrada. Doses subseqüentes
(0,1 mg) podem ser repetidas a intervalos
de 60 segundos, se necessário, até a dose total
de 1 mg. A dose usual é de 0,3 a 0,6 mg, mas a
necessidade individual pode variar, dependendo
da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico
administrado e das características do paciente.
1
A administração de flumazenil em pacientes tratados
durante várias semanas com benzodiazepínicos
deve ser lenta, pois podem surgir sintomas
de retirada. Em casos de surgimento desses sintomas,
deve-se administrar diazepam ou midazolam
por via intravenosa, lentamente, titulando-se a
dose de acordo com a resposta do paciente.
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