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APOMORFINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
10. Wisner KL, Peral JM, Findling RL. Antidepressant
treatment during breast-feeding. Am J Psychiatry 1996;
153(9): 1132-7.
APOMORFINA
UPRIMA (Lab. Abbott)
• Caixas com 2 comprimidos sublinguais de 2
ou 3 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
O cloridrato de apomorfina é um agonista dopaminérgico
de ação central, o qual tem sido recentemente
utilizado por via sublingual para tratamento
da disfunção erétil, inclusive em pacientes
com graus leves de HAS, diabete, dislipidemia e
doença arterial coronariana, tornando-se uma alternativa
para os pacientes que não podem usar
sildanefil ou similares 1-4 .
Após a administração sublingual, é rapidamente
absorvido, atingindo pico de concentração plasmática
em 40 a 60 minutos, possuindo alta afinidade
pelas proteínas plasmáticas (90%). É extensamente
metabolizado pelo fígado e excretado
principalmente por via renal. Não possui metabólitos
ativos, e a meia-vida é de aproximadamente
3 horas. Pode ser usado a cada 8 horas; a alimentação
não afeta a absorção sublingual 5 . A
apomorfina inibe as atividades dos citocromos
CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A do sistema P450; entretanto,
as baixas concentrações plasmáticas, a
meia-vida curta e o padrão de uso tornam improvável
que a apomorfina via sub-lingual iniba significativamnete
o metabolismo de outros fármacos
mediado por esses citocromos.
A eficácia da apomorfina foi comprovada no tratamento
da disfunção erétil. 6 No tratamento dessa
disfunção, são utilizados comprimidos sublinguais.
O início do efeito de um comprimido sublingual
ocorre em 18 a 19 minutos após o uso, embora o
início real da ereção possa variar de acordo com
cada paciente. Os comprimidos dissolvem melhor
com umidade; assim, o paciente deve ser orientado
a beber pequena quantidade de água antes
de usar o comprimido sublingual. A dose inicial
recomendada para tratamento de disfunção erétil
é de 2 mg, podendo ser aumentada para 3 mg se
não houver resposta terapêutica. Um estudo randomizado
duplo-cego com placebo demonstrou
eficácia e tolerabilidade de uma dose de 4 mg
(maior do que a aprovada) 2 . Lembrar que a apomorfina
não age sobre a libido; logo, faz-se necessária
a estimulação prévia para que o medicamento
possa agir. Não é necessário ajuste de dose
para os idosos 5 .
A apomorfina ainda é utilizada por via sub-cutânea
no tratamento do fenômeno “on-off” das fases
mais adiantadas da doença de Parkinson 6-9 .
Utilizam-se doses intermitentes de 2 a 10 mg. A
administração enteral da apomorfina é contraindicada
devido a seu extenso metabolismo de
primeira passagem e à presença de náuseas excessivas,
vômito e azotemia 10 .
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A apomorfina é um agonista dopaminérgico com
afinidade sobre receptores D1 e D2, especialmente
em receptores D2 do mesencéfalo e hipotálamo
associados à ereção peniana. O estímulo pro-erétil
é central, provavelmente através de uma melhor
sinalização neural para a resposta vascular peniana
5 . Não age na libido.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: náusea (dose-dependente), cefaléia,
tontura, hipotensão ortostática 1-5,10 .
Menos comuns: bocejos, sedação, bradicardia,
síncope, transpiração, movimentos involuntários
(na administração sub-cutânea para doença de
Parkinson), rinite, faringite.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes:
• tratamento da disfunção erétil 1-4,10 ;
• doença de Parkinson, fases mais adiantadas,
fenômeno “on-off”, (períodos “off”) (2 a 10 mg)
via subcutânea 6-9 .
Evidências incompletas:
• como teste de diagnóstico diferencial na doença
de Parkinson (segunda opção após a levodopa),
via subcutânea 11,12 .
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