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PAROXETINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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PAXIL CR (Lab. Glaxo SmithKline)
• Caixas com 30 comprimidos de liberação controlada,
de 12,5 e 25 mg;
• caixas com 30 comprimidos de 25 mg.
PAXTRAT (Lab. União Química)
• Caixas com 20 comprimidos de 20 mg.
PONDERA (Lab. Eurofarma)
• Caixas com 20 e 30 comprimidos de 20 mg;
• caixas com 30 comprimidos de 30 mg;
• caixas com 10 e 20 comprimidos de 40 mg;
• caixas com 20 comprimidos de 10 mg.
ROXETIN (Lab. Cristália)
• Caixas com 20 ou 30 comprimidos de 20 mg;
• caixas com 20 comprimidos de 30 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A paroxetina foi lançada nos Estados Unidos em
1993 e é o mais potente inibidor seletivo da recaptação
de serotonina in vitro. Parece ter também
alguma ação de inibição da recaptação de
noradrenalina. Aprovada inicialmente para uso na
depressão, ela é utilizada no transtorno obsessivocompulsivo,
na ansiedade generalizada, na fobia
social e no transtorno do pânico, dentre outras
condições psiquiátricas. É um derivado da fenilpiperidina,
com uma estrutura química distinta
dos outros antidepressivos. É completamente absorvida
após administração oral. Os antiácidos e
os alimentos aparentemente não interferem em
sua absorção. É lipofílica, ligando-se fortemente
às proteínas plasmáticas (95%). É metabolizada
em nível hepático, gerando metabólitos que aparentemente
não são ativos, os quais são excretados
na urina. Tem meia-vida de aproximadamente
21 horas (9 a 28 horas), atingindo o pico de concentração
plasmática em 3 a 8 horas após a dose
oral. Esse valor é aumentado em função da idade,
da insuficiência renal moderada ou grave (clearence
da creatinina inferior a 30 mL/min), e da
cirrose hepática. Não há relação entre a dose ingerida
e os níveis plasmáticos. É um potente inibidor
do CYP2D6, embora em grau menor que a
fluoxetina e menor ou semelhante à sertralina.
Conseqüentemente, inibe seu próprio metabolismo
que, por esse motivo, não é linear. O volume
de distribuição atinge 15L/kg e o clearence plasmático
fica ao redor de 78 L/h. O estado de equilíbrio
plasmático é atingido em 5 a 14 dias após o
início do uso. A metabolização é essencialmente
hepática, e seus metabólitos são praticamente
inativos. A excreção ocorre por via renal (62%), e
o restante, pelas fezes. Em pacientes idosos, os
níveis séricos se elevam 2 vezes mais, e em pacientes
com o clearence de creatinina abaixo de 30
mL/L, se elevam até 4 vezes em comparação com
indivíduos normais após uma dose única de 20 a
40 mg. 1,2
A paroxetina é mais efetiva que o placebo, sendo
tão eficaz quanto os tricíclicos e os demais ISRSs
no tratamento da fase aguda da depressão maior,
tanto em pacientes internados como em pacientes
ambulatoriais e na prevenção de recaídas e recorrências
(tratamento de manutenção). 4-6 No tratamento
da depressão, deve-se iniciar com doses
de 10 mg/dia para testar a tolerância do paciente;
e se não houver reações adversas de maior intensidade,
passar imediatamente, para 20 mg. Aguardar
de 3 a 4 semanas para observar se ocorre alguma
redução na intensidade dos sintomas. Em caso
positivo, manter a dose até completar 8 semanas.
Se não houver nenhuma modificação, pode-se aumentar
a dose para 30 ou 40 mg (ou até 60 mg),
especialmente em pacientes que estejam apresentando
sintomas graves, com depressão recorrente
ou que já tenham utilizado antidepressivos em
doses maiores. A paroxetina foi ainda eficaz no
tratamento da distimia 7 e tão eficaz quanto a
venlafaxina no tratamento de episódios depressivos
do transtorno do humor bipolar, 8 situação
na qual tem sido considerada uma das opções.
Também se mostrou eficaz no tratamento do
transtorno do pânico. 9,10 No tratamento dos sintomas
desse transtorno, a dose inicial deve ser
de 5 ou 10 mg ao dia, com aumentos de 5 ou 10
mg por semana, até 40 mg/dia, com dose média
de 20 mg/dia. Na ansiedade generalizada, revelou-se
eficaz tanto no tratamento agudo como
na terapia de manutenção para prevenir recaídas,
em doses de 20 a 50 mg, apresentando resultados
levemente superiores com a dose mais alta; nesse
caso, o efeito foi atingido depois de 8 semanas.
11,12 Apresentou aficácia na fobia social, tanto
no tratamento agudo 13 como na terapia de manutenção,
14 em doses de 20 a 50 mg/dia, bem como
no estresse pós-traumático 15,16 em doses de 20 a
50 mg/dia, observando-se o efeito máximo somente
depois de 12 semanas.
A paroxetina mostrou-se mais efetiva que o placebo
no tratamento do TOC, durante 8 a 12 semanas,
em doses que variaram de 20 a 60 mg/dia. 17
Foi útil na prevenção de recaídas pelo período de
pelo menos um ano. Revelou-se efetiva ainda no
tratamento do jogo patológico 18 e dos sintomas
físicos da menopausa (calorões), em doses de 12,5
e 25 mg/dia, podendo ser utilizada como uma
alternativa para a reposição hormonal. 19