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TACRINA
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TACRINA
TACRINAL (Biosintética)
• Embalagens com 30 cápsulas de 10, 20, 30 e
40 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A tacrina é rapidamente absorvida após administração
oral. O pico de concentração plasmática é
atingido em 90 minutos. Liga-se em 55% a proteínas
plasmáticas, e sua biodisponibilidade é reduzida
em 30 a 40% por alimentos no estômago. En-
tretanto, essa interferência não ocorre se administrada
pelo menos 1 hora antes das refeições.
Sofre metabolismo de primeira passagem, sendo
metabolizada principalmente pelo sistema CP 450
e excretada por via hepática. Por ser metabolizada
pela enzima CYP1A2, pode ter seus níveis séricos
modificados por medicamentos que inibem ou
induzem esse sistema. Apresenta meia-vida de 3
a 4 horas, necessitando ser administrada 4 vezes
ao dia. 1
Além de seus efeitos sobre o desempenho cognitivo,
a tacrina pode interferir na função hepática
estando associada à elevação das transaminases
hepáticas em 25% dos pacientes. Interfere ainda
no sistema nervoso parassimpático, resultando
em todos os sinais e sintomas habituais de atividade
muscarínica como náuseas, vômitos, diarréia
e outros sintomas autonômicos. 1
A dose inicial de tacrina é de 10 mg – 4 vezes ao
dia. Essa dose deve ser mantida por, no mínimo,
6 semanas com monitorização semanal dos níveis
das transaminases. Após 6 semanas, a dose deve
ser elevada para 80 mg ao dia, certificando-se de
que não houve elevação significativa dos níveis
das referidas enzimas e de que houve uma boa
tolerância do paciente ao tratamento. As doses
podem ser ainda elevadas para 120 e 160 mg ao
dia (em esquema de doses divididas) em intervalos
de 6 semanas.
O nível de TGP deve ser medido a cada 2 semanas
por aproximadamente 3 meses após cada aumento
de dose. Com a dose estabilizada, deve-se medir
1 vez a cada 3 meses. Se o nível de TGP estiver
3 a 5 vezes acima do limite superior normal, convém
reduzir a dose para os níveis anteriores. Uma
tentativa posterior de aumentar a dose pode ser
mais bem-sucedida e não apresentar aumento significativo
da TGP. Se os níveis estiverem 5 a 10
vezes acima do limite normal, deve-se interromper
temporariamente o medicamento e reintroduzilo
posteriormente após o retorno da TGP aos níveis
basais. Se os níveis forem superiores a 10 vezes
os valores normais, o medicamento deve ser
descontinuado. 1,2
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A tacrina, um inibidor reversível da colinesterase,
presumivelmente atua elevando os níveis de acetilcolina
no córtex cerebral por diminuir sua degra-
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