Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

PRECAUÇÕES
BUPROPIONA
BUPROPIONA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
1. A buprenorfina pode causar dependência
química, embora em menor grau do que os
agonistas opióides totais; porém, mesmo assim
deve-se ter cuidado especial com pacientes
com dor crônica, que precisam fazer uso
prolongado desse medicamento.
2. Deve ser usada com cuidado em pacientes
que estejam utilizando outras substâncias depressoras
do SNC devido ao risco de depressão
respiratória.
3. Utilizar com restrições em pacientes portadores
de DPBOC devido ao risco de depressão
respiratória.
4. Em pacientes com uso prolongado, fazer uma
retirada lenta e gradual da buprenorfina devido
ao risco de síndrome de abstinência.
5. Por ser um medicamento depressor do SNC,
pode prejudicar as performances motora e
psíquica, acarretando prejuízo em tarefas
como conduzir veículos e operar máquinas.
6. Em pacientes dependentes de opióides, a buprenorfina
pode precipitar, por seu antagonismo,
síndrome de abstinência.
7. Quando utilizada por via EV, deve ser administrada
lentamente por no mínimo 2 minutos.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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opioid dependence. Drug Alcohol Depend 2003; 72:13-21.
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vs methadone maintenance treatment for concurrent opioid
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54: 713-720.
3. Wise AR. The neurobiology of craving: implications for
the understanding and treatment of addictions. J of
Abnormal Psychology 1988;97:118-132.
4. Carrieri MP, Rey D, Loundou A, Lepeu G, Sobel A, Obadia
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maintenance treatment in a French cohort of HIVinfected
injecting drug users. Eur Neuropsychopharmacology
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5. Johnson, RE et al. A comparison of levomethadyl acetate,
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Growing Implications for Primary Care. Arch Intern Med
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Med, 2001; 344;530-531.
8. O’Connor, PG. Treating Opioid Dependence – New Data
and New Opportunities. N Engl J Med 2000; 343:1332-1334.
CLORIDRATO DE BUPROPIONA (Lab. Eurofarma)
• Caixas com 30 e 60 comprimidos revestidos de
150 mg.
WELLBUTRIN SR (Lab. Glaxo SmithKline)
• Caixas com 30 comprimidos de 150 mg.
ZETRON (Lab. Libbs)
• Caixas com 30 comprimidos de 150 mg.
ZYBAN (Lab. Glaxo)
• Caixas com 30 e 60 comprimidos de 150 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A bupropiona é uma fenilaminocetona monocíclica,
com estrutura semelhante à da anfetamina.
É rapidamente absorvida no trato gastrintestinal,
e o pico plasmático é atingido em aproximadamente
3 horas. A absorção não sofre influência
da ingestão de alimentos. Liga-se a proteínas plasmáticas
em aproximadamente 85%. Seu volume
de distribuição fica ao redor de 2.000 L, e a meiavida
é de 21 horas em média, podendo variar de
8 a 39 horas. Seis horas depois da administração,
as concentrações plasmáticas são de apenas 30%
da concentração no pico. Sua metabolização é
predominantemente hepática, pelo CYP2B6,
inibindo fracamente a CYP2D6. A bupropiona tem
metabólitos que parecem ser ativos (com efeitos
do tipo anfetamina) e responsáveis pelo efeito
clínico; porém, a contribuição de cada um na resposta
clínica ainda não é conhecida. Como os metabólitos
têm meia-vida maior que a própria bupropiona,
após múltiplas doses, a concentração
plasmática é maior. Seu perfil de interações com
outras substâncias é relativamente favorável. Deve-se,
entretanto, ter precauções quando a bupropriona
é utilizada em associação com fluoxetina,
lítio ou IMAOs 1,2 .
A bupropiona atinge o estado de equilíbrio em 5
dias, e seus metabólitos em 10 dias (em média
ao redor de 8 dias). Tem ampla distribuíção nos
tecidos. Oitenta e sete por cento do fármaco e
seus metabólitos são eliminados pela urina, e
10%, pelas fezes.
A eficácia da bupropriona, no tratamento da depressão,
mesmo grave, está bem estabelecida. No
tratamento desses quadros em pacientes adultos,
deve-se iniciar com uma dose de 150 mg por dia,
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