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Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

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ZIPRASIDONA<br />

MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />

rante o dia, sendo que os pacientes foram<br />

capazes de realizar suas atividades mesmo<br />

se acordados 2 horas após a administração<br />

da droga. Porém, em doses de 20 mg, prejudicou<br />

o funcionamento psicomotor e a memória<br />

imediatamente após a administração.<br />

No dia seguinte, os efeitos não foram observados.<br />

O perfil de resposta de zaleplom parece<br />

ser melhor que o de outros agentes com<br />

os quais foi comparado. 7 O indivíduo deve<br />

evitar operar máquinas ou dirigir automóveis<br />

imediatamente (i.e., uma a duas horas) após<br />

a ingestão da droga.<br />

2. Retirada/abstinência: em 5% dos pacientes,<br />

pode ocorrer cefaléia por ocasião da retirada,<br />

embora esse efeito tenha ocorrido também<br />

nos pacientes que fizeram uso de placebo<br />

nos ensaios clínicos.<br />

3. Não se observou nenhuma evidência de síndrome<br />

de abstinência em estudos clínicos de<br />

até 1 ano de duração. 10<br />

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS<br />

1. Data on File, Medical Affairs, Wyeth-Ayerst Global<br />

Pharmaceuticals.<br />

2. Patty I, Danjou P, Fruncillo R el at, Lack of residual effects<br />

with zaleplom compared with zolpidem after administration<br />

5 to 12 hours before awakening. Presented at the 21 st<br />

Congress Collegium Internationale Neuropsychologicum<br />

(CINP), Glasow, Scotland, 12-16 July 1998.<br />

3. Vermeeren A, Danjou PE, O’Hanlon JF, residual effects of<br />

evening and middle-of-the-night administration of zaleplom<br />

10 mg and 20 mg on memory and actual driving<br />

performance. Hum Psychopharmacol Clin Exp 13: S98-S 107,<br />

1998.<br />

4. Dooley M, Plosker GL; Zaleplon: a review of its use in the<br />

treatment of insomnia. Drugs. 2000 Aug; 60 (2): 413-45.<br />

5. Vanover KE, Mangano RM, Barrett JE, CL 284,846, a novel<br />

sedactive-hypnotic: Evaluation of its metabolites for<br />

pharmacological activity in vitro and in vivo. Drug Dev Res<br />

33; 39-45, 1994.Repetido<br />

6. Renwick AB, Mistry H, Ball SE et al, Metabolism of zaleplom<br />

by human hepatic microsomal cytochrome P450 isoforms.<br />

Xenobiotica 28: 337-348, 1998.<br />

7. Israel A, Kramer JA, Safety of Zaleplom in the treatment<br />

of Insomnia, The Annuals of Pharmacotherapy, Vol 36: 852-<br />

859, 2002.<br />

8. Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T, Binding and<br />

neuropharmacological profile of zaleplom, a novel<br />

nonbenzodiazepine sedative/hypnotic, European Journal of<br />

Pharmacology, 434: 21-28, 2002.<br />

9. Walsh JK, Fry J, Richardson GS, Scharf MB, Vogel GW,<br />

Short-Term Efficacy of Zaleplom in Older Patients with Chroni<br />

Insomnia, Clin Drug Invest, 1000: Sep: 20 (3): 143 – 149.<br />

10. Scharf M. The safety of long-term treatment of insomnia<br />

with zaleplom (abstract). Eur Neuropsychopharmacol 1999;<br />

9 (suppl 5): S360-1.<br />

11. Beer B, Clody DE, Mangango R et al, A review of the<br />

preclinical development of zaleplom, a non-benzodiazepine<br />

hypnotic for the treatment of insomnia. CNS Drug Rev 3:<br />

207-224, 1977.<br />

12. Sanger DJ, Morel E, Perrault G, Comparison of the<br />

pharmacological profiles of the hypnotic drugs, zaleplom<br />

and zolpidem. Eur J Pharmacol 313: 35-42, 1996.<br />

ZIPRASIDONA<br />

GEODON ® (Lab. Pfizer)<br />

• Caixa com 14, 30 e 50 cápsulas de 40 mg;<br />

• caixa com 30 cápsulas de 80 mg;<br />

• caixa com uma ampola de 1mL(20 mg/mL).<br />

FARMACOCINÉTICA<br />

E MODO DE USAR<br />

A ziprasidona é um antipsicótico atípico do grupo<br />

dos benzisoxazólicos, como a risperidona. 1 Tratase<br />

de uma piperazina benzisotiazólica, com eficácia<br />

adicional sobre sintomas negativos. 2<br />

Após a administração oral de doses múltiplas de<br />

ziprasidona com alimentos, os picos de concentração<br />

sérica ocorreram tipicamente de 6 a 8 horas<br />

após a dose, com meia-vida de 6 a 7 horas. A<br />

biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20<br />

mg é de 60%. A ziprasidona apresenta uma taxa<br />

de ligação às proteínas plasmáticas maior que<br />

99%. A posologia de 2 vezes ao dia, geralmente<br />

alcança o estado de equilíbrio sérico em 3 dias. 2<br />

A ziprasidona é amplamente metabolizada pelo<br />

fígado; após administração oral; apenas uma pequena<br />

quantidade (inferior a 1%) é excretada na<br />

urina como fármaco inalterado. A metabolização<br />

ocorre pelo citocromo P450 3A4. Aproximadamente<br />

20% da dose é excretada na urina, e aproximadamente<br />

66%, nas fezes. Não há diferenças<br />

clinicamente significativas na farmacocinética (doses)<br />

da ziprasidona quanto a etnias, sexo e idades<br />

diferentes. 2 É bem-tolerada e apresenta uma baixa<br />

freqüência de sintomas adversos motores extrapiramidais,<br />

cognitivos e endócrinos. 3<br />

A eficácia da ziprasidona foi comprovada no tratamento<br />

da esquizofrenia, em doses de até 160 mg/<br />

dia – no episódio agudo –, e doses de 80 a 120<br />

mg/dia – no período de manutenção. 4,5 No transtorno<br />

esquizoafetivo, doses de 60 a 120 mg/dia<br />

foram suficientes para a boa resposta terapêutica<br />

dos pacientes. 5 No manejo da agitação psicomotora<br />

em pacientes psicóticos, doses de 20 a 40<br />

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