Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf
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ZIPRASIDONA<br />
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />
rante o dia, sendo que os pacientes foram<br />
capazes de realizar suas atividades mesmo<br />
se acordados 2 horas após a administração<br />
da droga. Porém, em doses de 20 mg, prejudicou<br />
o funcionamento psicomotor e a memória<br />
imediatamente após a administração.<br />
No dia seguinte, os efeitos não foram observados.<br />
O perfil de resposta de zaleplom parece<br />
ser melhor que o de outros agentes com<br />
os quais foi comparado. 7 O indivíduo deve<br />
evitar operar máquinas ou dirigir automóveis<br />
imediatamente (i.e., uma a duas horas) após<br />
a ingestão da droga.<br />
2. Retirada/abstinência: em 5% dos pacientes,<br />
pode ocorrer cefaléia por ocasião da retirada,<br />
embora esse efeito tenha ocorrido também<br />
nos pacientes que fizeram uso de placebo<br />
nos ensaios clínicos.<br />
3. Não se observou nenhuma evidência de síndrome<br />
de abstinência em estudos clínicos de<br />
até 1 ano de duração. 10<br />
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS<br />
1. Data on File, Medical Affairs, Wyeth-Ayerst Global<br />
Pharmaceuticals.<br />
2. Patty I, Danjou P, Fruncillo R el at, Lack of residual effects<br />
with zaleplom compared with zolpidem after administration<br />
5 to 12 hours before awakening. Presented at the 21 st<br />
Congress Collegium Internationale Neuropsychologicum<br />
(CINP), Glasow, Scotland, 12-16 July 1998.<br />
3. Vermeeren A, Danjou PE, O’Hanlon JF, residual effects of<br />
evening and middle-of-the-night administration of zaleplom<br />
10 mg and 20 mg on memory and actual driving<br />
performance. Hum Psychopharmacol Clin Exp 13: S98-S 107,<br />
1998.<br />
4. Dooley M, Plosker GL; Zaleplon: a review of its use in the<br />
treatment of insomnia. Drugs. 2000 Aug; 60 (2): 413-45.<br />
5. Vanover KE, Mangano RM, Barrett JE, CL 284,846, a novel<br />
sedactive-hypnotic: Evaluation of its metabolites for<br />
pharmacological activity in vitro and in vivo. Drug Dev Res<br />
33; 39-45, 1994.Repetido<br />
6. Renwick AB, Mistry H, Ball SE et al, Metabolism of zaleplom<br />
by human hepatic microsomal cytochrome P450 isoforms.<br />
Xenobiotica 28: 337-348, 1998.<br />
7. Israel A, Kramer JA, Safety of Zaleplom in the treatment<br />
of Insomnia, The Annuals of Pharmacotherapy, Vol 36: 852-<br />
859, 2002.<br />
8. Noguchi H, Kitazumi K, Mori M, Shiba T, Binding and<br />
neuropharmacological profile of zaleplom, a novel<br />
nonbenzodiazepine sedative/hypnotic, European Journal of<br />
Pharmacology, 434: 21-28, 2002.<br />
9. Walsh JK, Fry J, Richardson GS, Scharf MB, Vogel GW,<br />
Short-Term Efficacy of Zaleplom in Older Patients with Chroni<br />
Insomnia, Clin Drug Invest, 1000: Sep: 20 (3): 143 – 149.<br />
10. Scharf M. The safety of long-term treatment of insomnia<br />
with zaleplom (abstract). Eur Neuropsychopharmacol 1999;<br />
9 (suppl 5): S360-1.<br />
11. Beer B, Clody DE, Mangango R et al, A review of the<br />
preclinical development of zaleplom, a non-benzodiazepine<br />
hypnotic for the treatment of insomnia. CNS Drug Rev 3:<br />
207-224, 1977.<br />
12. Sanger DJ, Morel E, Perrault G, Comparison of the<br />
pharmacological profiles of the hypnotic drugs, zaleplom<br />
and zolpidem. Eur J Pharmacol 313: 35-42, 1996.<br />
ZIPRASIDONA<br />
GEODON ® (Lab. Pfizer)<br />
• Caixa com 14, 30 e 50 cápsulas de 40 mg;<br />
• caixa com 30 cápsulas de 80 mg;<br />
• caixa com uma ampola de 1mL(20 mg/mL).<br />
FARMACOCINÉTICA<br />
E MODO DE USAR<br />
A ziprasidona é um antipsicótico atípico do grupo<br />
dos benzisoxazólicos, como a risperidona. 1 Tratase<br />
de uma piperazina benzisotiazólica, com eficácia<br />
adicional sobre sintomas negativos. 2<br />
Após a administração oral de doses múltiplas de<br />
ziprasidona com alimentos, os picos de concentração<br />
sérica ocorreram tipicamente de 6 a 8 horas<br />
após a dose, com meia-vida de 6 a 7 horas. A<br />
biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20<br />
mg é de 60%. A ziprasidona apresenta uma taxa<br />
de ligação às proteínas plasmáticas maior que<br />
99%. A posologia de 2 vezes ao dia, geralmente<br />
alcança o estado de equilíbrio sérico em 3 dias. 2<br />
A ziprasidona é amplamente metabolizada pelo<br />
fígado; após administração oral; apenas uma pequena<br />
quantidade (inferior a 1%) é excretada na<br />
urina como fármaco inalterado. A metabolização<br />
ocorre pelo citocromo P450 3A4. Aproximadamente<br />
20% da dose é excretada na urina, e aproximadamente<br />
66%, nas fezes. Não há diferenças<br />
clinicamente significativas na farmacocinética (doses)<br />
da ziprasidona quanto a etnias, sexo e idades<br />
diferentes. 2 É bem-tolerada e apresenta uma baixa<br />
freqüência de sintomas adversos motores extrapiramidais,<br />
cognitivos e endócrinos. 3<br />
A eficácia da ziprasidona foi comprovada no tratamento<br />
da esquizofrenia, em doses de até 160 mg/<br />
dia – no episódio agudo –, e doses de 80 a 120<br />
mg/dia – no período de manutenção. 4,5 No transtorno<br />
esquizoafetivo, doses de 60 a 120 mg/dia<br />
foram suficientes para a boa resposta terapêutica<br />
dos pacientes. 5 No manejo da agitação psicomotora<br />
em pacientes psicóticos, doses de 20 a 40<br />
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