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CITALOPRAM
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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PRECAUÇÕES
1. Por ser sedativa, deve-se alertar os pacientes
para evitarem temporariamente dirigir veículos
ou máquinas pesadas que exijam reflexos
rápidos.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1.Sadock BJ, Sadock VA. Antihistamines. In: Kaplan &
Sadock´s Synopsis of Psychiatry: behavioural sciences,
clinical psychiatry. 9 o ed. Lippincott Williams & Wilkins Co.,
Baltimore, 2003, Cap. 36.4.5.
2.Sanders-Bush E, Mayer SE. 5-hydroxytyptamine (serotonin)
receptor agonist and antagonist. In: Goodman & Gilman’s:
The pharmacological basis of therapeutics. New York: Mc
Graw Hill, 1996, Cap. 11, p. 261.
3.Fischel T, Hermesh H, Aizenberg D, Zemishlani Z, Munitz
H, Benjamin Y, Weizman A. Cyproeptadine versus propanolol
for the treatment of acute neuroleptic-induced akatisia: a
comparative double blind study. J Clin Psychopharmacol
2001; 21(6): 612.
4.Graudins A, Stearman A, Chan B. Treatment of the
serotonin syndrome with cyproeptadine. J Emerg Med 1998;
16(4):615-9.
CITALOPRAM
ALCYTAM (Lab. Torrent)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos de 20 mg.
CIPRAMIL (Lab. Lundbeck)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos de 20 mg.
CITALOPRAM – genérico (Lab. Merck, Ranbaxy,
Hexal, Ratiopharm, Eurofarma)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos de 20 mg.
DENYL (Lab. Cristália)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos sulcados de
20 mg;
• caixas com 14 comprimidos não-sulcados de
40 mg.
PROCIMAX (Lab. Libbs)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos sulcados de
20 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
O citalopram é o mais seletivo dos inibidores seletivos
da recaptação da serotonina. Foi introduzido
na Dinamarca em 1989 inicialmente para o tratamento
da depressão, tendo sua eficácia sido posteriormente
estabelecida em outros transtornos
psiquiátricos, como o transtorno do pânico e o
transtorno obsessivo-compulsivo. É rapidamente
absorvido por via oral, alcançando uma concentração
sérica máxima em torno de 3 horas. A ingestão
de alimentos não interfere em sua absorção.
Tem ampla distribuição plasmática, ligandose
em cerca de 50% a proteínas plasmáticas. A
metabolização e a excreção ocorrem principalmente
por biotransformação hepática por meio
das enzimas CYP 3A4 e 2D6, inibindo muito pouco
a isoenzima CYP2D6, e gerando metabólitos que
também são ISRSs, embora menos potentes e de
meia-vida muito curta. Nenhuma alteração na farmacocinética
do citalopram foi observada depois
da co-administração com cetoconazol, sugerindo
que o cetoconazol e outros inibidores do CYP3A4
podem ser administrados com segurança com o
citalopram. Parece também não haver necessidade
de nenhum ajuste de doses quando o citalopram
é administrado juntamente com inibidores
do CYP3A4 1,2 .
Cerca de 12% do fármaco são excretados, inalterados,
na urina. A meia-vida é de aproximadamente
33 horas, o que permite uma única administração
diária. A sua farmacocinética é linear nas doses
usuais de 20 a 60 mg/dia. Em pacientes acima
de 60 anos, ocorre uma redução no clearence que
pode chegar até 50% 1,2 . Um estudo mostrou que
a meia vida pode aumentar em até 30% em pacientes
idosos, aparentemente sem aumento dos
efeitos colaterais, sendo tanto a farmacocinética
como a tolerância muito semelhantes às observadas
em indivíduos adultos. O citalopram é o único
ISRS que tem apresentação para uso EV que, entretanto,
não é disponível em nosso meio até o
presente momento.
Vários estudos comprovaram a eficácia do citalopram
no tratamento da depressão em doses diárias
de 10 a 60 mg. Os efeitos mais consistentes
foram verificados com doses de 40 e 60 mg/dia.
Os efeitos colaterais mais comuns foram náuseas,
boca seca, insônia, sonolência, e sudorese 3,4 . Foi
igualmente efetivo na prevenção de recaídas, nas
doses de 20 a 60 mg/dia 5 .
Foi observada uma eficácia do citalopram semelhante
à da paroxetina no tratamento agudo do
transtorno de pânico 6 e no tratamento de manutenção
pelo período de um ano. Neste último caso,
os melhores resultados foram obtidos com
doses de 20 a 30 mg/dia 7 . No transtorno obsessivo-compulsivo,
o citalopram foi efetivo em doses
de 20 a 60 mg 8 .