Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

CLOXAZOLAM
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
sor, modulando a atividade dos receptores GABA
A por meio da sua ligação com seu sítio específico
(receptores benzodiazepínicos). Essa ligação altera
a conformação desses receptores, aumentando
a afinidade do GABA com seus próprios receptores
e a freqüência da abertura dos canais de cloro,
cuja entrada no neurônio é regulada por este neurotransmissor,
provocando hiperpolarização da
célula. O resultado dessa hiperpolarização é um
aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC.
Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD
fosse uma molécula inteiramente diferente da
molécula do receptor GABA A, mas atualmente
considera-se que seja a mesma molécula, apenas
em um local diferente. 5
Possui um efeito anticonvulsivante maior que o
diazepam, produzindo menos ataxia e relaxamento
muscular.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: cefaléia, déficit de atenção, fadiga,
sedação, sonolência.
Menos comuns: abstinência, agitação, agressividade,
alteração da função hepática, amnésia anterógrada,
anorgasmia, ansiedade de rebote, ataxia,
boca seca, bloqueio da ovulação, bradicardia,
cólica abdominal, constipação, convulsões, cefaléia,
déficit cognitivo, déficit de memória, dependência,
depressão, desinibição, despersonalização,
desrealização, diminuição do apetite, diminuição
da libido, diplopia, disartria, disforia, distonia,
dor nas articulações, excitação, ganho de
peso, gosto metálico, hipersensibilidade a estímulos,
hiperacusia, hipotonia, icterícia, irritabilidade,
impotência, inquietude, insônia de rebote, náuseas,
parestesias, perda do apetite, pesadelos,
prurido, relaxamento muscular, retenção urinária,
sudorese, tremores, tonturas, vertigens, visão borrada,
vômitos.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• no tratamento da ansiedade 3,4 .
Evidências incompletas:
• distúrbios do sono;
• como pré-anestésico.
CONTRA-INDICAÇÕES
Relativas
• Glaucoma de ângulo fechado;
• insuficiência hepática ou renal;
• drogadição;
• insuficiência respiratória ou DBPOC;
• miastenia gravis;
• doença de Alzheimer.
INTOXICAÇÃO
A intoxicação aguda é rara em relação à freqüência
do uso, pois os BZDs têm uma margem de
segurança relativamente ampla. Os óbitos por ingestão
de benzodiazepínicos isoladamente são raros,
sendo que a maioria dos casos letais de intoxicação
usualmente está associada à ingestão de
outros agentes, como álcool, antidepressivos tricíclicos
e barbitúricos.
Os sintomas incluem sonolência, diminuição dos
reflexos e confusão, podendo evoluir até o coma.
Manejo
• Monitorar a respiração, o pulso e a pressão
sangüínea.
• Adotar medidas de suporte gerais (hidratação
parenteral e permeabilidade de vias aéreas).
• Empregar esvaziamento gástrico, o qual pode
ser útil.
O flumazenil (Lanexat ® ) pode ser útil no tratamento
e no diagnóstico diferencial das intoxicações.
Usa-se a dose de 0,3 mg, EV, em 15 segundos,
com doses subseqüentes de 0,3 mg a cada 60
segundos até o máximo de 2 mg. Caso não ocorra
melhora significativa do estado de consciência e
da função respiratória após doses repetidas de
flumazenil, deve-se pensar em coma de etiologia
não-benzodiazepínica. Nesses casos, pode ser útil
a solicitação de screening urinário para detecção
de outras drogas.
SITUAÇÕES ESPECIAIS
Gravidez
O uso de benzodiazepínicos no primeiro trimestre
da gravidez ficou, na literatura, associado a um
possível aumento da incidência de fenda palatina
e lábio leporino no feto, embora atualmente se
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