Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

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QUETIAPINA
SEROQUEL (Lab. AstraZeneca)
• Caixas com 14 comprimidos de 25 mg;
• caixas com 28 comprimidos de 100 mg;
• caixas com 28 comprimidos de 200 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A quetiapina (dibenzotiazepina) é um antipsicótico
atípico. Após a administração oral, ocorre absorção
rápida e completa, atingindo o pico de
concentração sérica entre 1,2 e 1,8 horas. A biodisponibilidade
não é afetada de forma significativa
pela ingestão de alimentos, ligando-se a proteínas
plasmáticas em 83%. 1 É metabolizada pelo
sistema citocromo P450 CYP3A4. Aparentemente
seus metabólitos não são ativos embora sejam
fracos inibidores dos citrocromos P450 1A2, 2C9
2C19 2D6 e 3A4. Sua meia-vida de eliminação é
de aproximadamente 7 horas. Menos de 5% da
dose administrada via oral é excretada inalterada.
A excreção ocorre por via renal (73%) e fecal
(21%).
A quetiapina é um antipsicótico de perfil atípico,
eficaz no tratamento da esquizofrenia. 2-4
Há algumas evidências de que a quetiapina seja
mais efetiva no tratamento dos sintomas depressivos
de quadros esquizofrênicos e de outros
transtornos psicóticos, além de exercer atividade
antipsicótica. 5,6 Um estudo recente documentou
sua eficácia no tratamento de sintomas depressivos
de quadros de THB psicótico, depressão maior
psicótica e transtorno esquizoafetivo. 7
A eficácia da quetiapina no tratamento da mania
ou como terapêutica de manutenção do THB vem
sendo testada, mas as evidências ainda são incompletas
para seu uso nessas situações. 8,9
Outros usos potenciais como no tratamento dos
sintomas psicóticos da doença de Parkinson 10,11
ou como adjuvante nos casos de TOC refratário 12
também têm sido documentados, mas as evidências
de eficácia são incompletas até o presente
momento.
A quetiapina é efetiva e bem-tolerada quando administrada
2 vezes ao dia. As doses diárias são,
em média, de 300 a 400 mg/dia. Inicia-se com 25
mg 2 vezes por dia e aumentando-se 25 a 50 mg
a cada 2 dias até doses em torno de 400 mg/dia.
Esses níveis podem ser atingidos rapidamente, às
vezes, em menos de 5 dias. As doses utilizadas
no tratamento da esquizofrenia variam de 150
até 800 mg/dia. Um estudo recente demonstrou
eficácia da tomada em uma única vez diária, aumentando
as chances de adesão a tratamento. 13
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A quetiapina é um antipsicótico com alta afinidade
pelos receptores 5-HT2A e com afinidade relativamente
menor pelos receptores D2 e D1, se
comparada aos agentes antipsicóticos-padrão e
com a alta afinidade com receptores D4. Liga-se
com afinidade reduzida a receptores muscarínicos.
O bloqueio dos receptores D2, além de ser
menor que o produzido por outros antipsicóticos,
tem meia-vida de ocupação de 10 horas. Já o bloqueio
de receptores 5HT-2A, verificado em nível
de córtex frontal, tem meia-vida de ocupação do
receptor mais prolongada, de 27 horas. 14
A quetiapina apresenta seletividade pelo sistema
mesolímbico. Apresenta baixa incidência de sinto-
QUETIAPINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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