Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A metadona é rapidamente absorvida por via oral,
alcançando concentrações plasmáticas em 30 minutos,
sendo que o pico é alcançado em 4 horas.
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de
85%. A metadona tende a se depositar nos tecidos
depois de repetidas doses, sendo liberada gradualmente,
o que é responsável por sua meia-vida
longa: de 12 a 18 horas.
É metabolizada no fígado por desmetilação e ciclização
sem conjugação. A excreção se dá por via
renal e biliar, sendo alguma quantidade eliminada
sem metabolização. Seus metabólitos são inativos.
Usada na dependência de opióides para desintoxicação
e terapia de manutenção, 1-4 é um analgésico
potente, sendo, portanto utilizado para o tratamento
da dor. 5
Na síndrome de abstinência dos pacientes dependentes
de opióides, como a heroína, a dose de
metadona varia de acordo com a intensidade dos
sintomas de privação (diarréia, coriza, lacrimejamento,
dores musculares). Pode-se iniciar com
uma dose de 10 mg até alcançar um total de 15
a 40 mg ao dia VO, com a estabilização do quadro
em torno de 24 a 48 horas. Segue-se uma diminuição
gradual da dose em torno de 5 mg ao dia,
até que não seja mais necessária essa substituição
(alívio dos sintomas de abstinência). O uso IM deve
ser feito apenas em pacientes impossibilitados
de ingerir o medicamento na mesma dose recémdescrita.
A completa desintoxicação pode durar
de 7 a 14 dias.
No tratamento da dependência de opióides com
manutenção pela metadona, o que caracteriza
uma terapia de substituição em longo prazo, as
doses variam de 60 a 120 mg ao dia VO. Um esquema
preconizado é o de iniciar com 30 mg VO
ao dia com possibilidade de uma dose extra de
10 mg se ocorrerem sintomas de privação. Na
continuação do tratamento, aumenta-se 10 mg
a cada 2 ou 3 dias até alcançar a dose ótima para
a manutenção. Nesse tipo de tratamento, conhecido
como programa de manutenção com metadona,
as doses do medicamento são utilizadas
de maneira supervisionada pela equipe técnica
para evitar o abuso, a comercialização e o uso
ilícito.
A metadona é um analgésico potente e, portanto,
utilizado para o tratamento da dor aguda, nas
doses de 2,5 a 10 mg a cada 3 a 4 horas.
Obs.: Está liberado pelo FDA, desde 1993, um agonista
opióide sintético estruturalmente semelhante
à metadona para o tratamento de manutenção
da dependência de opióides. Trata-se do LAAM
(levo-alfa-acetil-metadol), que apresenta como diferencial
uma meia-vida mais prolongada que a
da metadona, e o fato de possuir metabólitos ativos,
o que permite o uso em dias alternados ou
em 3 vezes por semana nos programas de manutenção.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A metadona é um agonista opióide sintético com
ação farmacológica semelhante à da morfina, provocando
efeitos como sedação e analgesia.
Na síndrome de abstinência de opióides, a metadona
é uma droga de escolha para substituição,
devido à sua meia-vida longa e à facilidade de
uso (apresentação oral e injetável), o que permite
uma desintoxicação tranqüila e segura.
Nos programas de reabilitação para pacientes dependentes
de opióides, a metadona age como
um substituto para a droga de abuso, a heroína,
enquanto o paciente, por meio de tratamentos
associados, muda seu estilo de vida com algumas
vantagens, como a redução do uso de opióides
ilícitos, da criminalidade, da morbidade e da mortalidade
relacionadas ao uso de droga injetável,
inclusive a infecção pelo HIV, entre outros.
O seu emprego para o tratamento da dor devese
ao fato de ser um agonista opióide com grande
potencial analgésico, equivalente ao da morfina,
sendo superior a esta pela meia-vida mais longa.
É utilizada nos casos refratários aos analgésicos
não-opióides.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: dependência, depressão respiratória,
delirium, náuseas, sedação, sudorese e tonturas.
Menos comuns: agitação, anorexia, boca seca,
bradicardia, cefaléia, constipação, desmaio, desorientação,
disforia, distúrbios visuais, edema, euforia,
fraqueza, impotência, insônia, palpitação,
prurido, redução da libido, retenção urinária, rubor
facial, trombocitopenia e urticária.
METADONA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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