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CLOBAZAM
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
to ansiolítico um pouco superior ao do diazepam.
Tal efeito é obtido com doses de 30 a 80 mg diários,
equivalendo aproximadamente à metade da
dose do diazepam. Inicia-se com 5 mg/dia, aumentando-se
a dose até 15 a 60 mg/dia. A dose
máxima em ambiente hospitalar pode ser de até
120 mg/dia; porém, alguns autores sustentam
que doses acima de 20 mg não aumentam a eficácia.
Em pacientes idosos e em indivíduos com insuficiência
renal, respiratória ou hepática, recomenda-se
uma dose menor, de 10 a 15 mg/dia.
Um ensaio clínico controlado verificou a eficácia
do clobazam no tratamento agudo (3 semanas)
do transtorno de ansiedade generalizada, semelhante
ao lorazepam. As doses utilizadas foram
de 30 mg/dia 5 . Foi ainda verificada a eficácia do
clobazam no tratamento dos sintomas da síndrome
de abstinência ao alcoolismo na fase aguda 6 .
Esses são, entretanto, estudos isolados.
O clobazam é utilizado ainda no tratamento da
epilepsia, tendo sido verificada sua eficácia tanto
em monoterapia, como coadjuvante no tratamento
de epilepsia refratária. É eficaz em reduzir a
freqüência de convulsões epilépticas, principalmente
na terapia refratária, tendo um rápido inicio
de ação e boa tolerância 7-14 . Podem ocorrer
convulsões se a retirada for abrupta, razão pela
qual se recomenda uma retirada gradual. A principal
desvantagem é o desenvolvimento de tolerância
que ocorre em mais de 30% dos pacientes
(fenômeno, aliás, imprevisível). A dose recomendada
no tratamento adjunto da epilepsia é de 20
a 30 mg à noite, iniciando se possível com 10
mg. A dose média de clobazam utilizada em um
estudo foi de 0,87 mg/kg por dia (faixa de 0,05 a
3,8 mg/kg por dia ) em adultos, de 30 mg/dia
(faixa de 2,5 a 150 mg/dia), em doses de 10 a 60
mg 13 . A dose recomendada para o tratamento da
epilepsia em adultos é de 0,5 mg/kg/dia.
Estudos recentes têm revelado que o clobazam,
em crianças, é tão eficiente quanto a carbamazepina
e a fenitoína para epilepsias parciais, parciais
com generalização posterior, e em algumas formas
tônico-clônicas primárias generalizadas, sem
ausência ou mioclonia. Desenvolve, entretanto,
tolerância em 7,5% dos pacientes 11 .
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor
inibitório do SNC. O clobazam potencializa
o efeito inibitório desse neurotransmissor,
modulando a atividade dos receptores GABA
A por meio da sua ligação com seu sítio específico
(receptores benzodiazepínicos). Essa ligação altera
a conformação desses receptores, aumentando
a afinidade do GABA com seus próprios receptores
e a freqüência da abertura dos canais de cloro,
cuja entrada no neurônio é regulada por este neurotransmissor,
provocando hiperpolarização da
célula. O resultado dessa hiperpolarização é um
aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC 15 .
Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD
fosse uma molécula inteiramente diferente da
molécula do receptor GABA A; mas atualmente
considera-se que seja a mesma molécula, apenas
em um local diferente 15 .
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: diminuição da atenção, fadiga, impulsividade,
irritabilidade, sedação, sonolência.
Menos comuns: agitação, agressividade, alteração
da função hepática, amnésia anterógrada, anorgasmia,
ansiedade de rebote, boca seca, bloqueio
da ovulação, bradicardia, cólica abdominal, constipação,
convulsões, déficit cognitivo, déficit de
memória, dependência, depressão, desinibição,
despersonalização, desrealização, diminuição do
apetite, diminuição da libido, diplopia, disartria,
disforia, distonia, dor nas articulações, ganho de
peso, gosto metálico, hipersensibilidade a estímulos,
hiperacusia, hipotonia, icterícia, irritabilidade,
impotência, inquietude, impulsividade, insônia de
rebote, náuseas, parestesias, perda do apetite, pesadelos,
prurido, relaxamento muscular, retenção
urinária, sudorese, tonturas, vertigens, visão borrada,
vômitos.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• ansiedade aguda;
• crises parciais complexas ou crises motoras focais
com posterior generalização 7 ;
• crises mioclônicas juvenis 11,14 ;
• como fármaco coadjuvante em pacientes epilépticos
refratários aos fármacos tradicionais
8,9,13 .
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