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Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

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a afinidade do GABA com seus próprios receptores<br />

e a freqüência da abertura dos canais de cloro,<br />

cuja entrada no neurônio é regulada por este neurotransmissor,<br />

provocando hiperpolarização da<br />

célula. O resultado dessa hiperpolarização é um<br />

aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC 8,9 .<br />

Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD<br />

fosse uma molécula inteiramente diferente da<br />

molécula do receptor GABA A, mas atualmente<br />

considera-se que seja a mesma molécula, apenas<br />

em um local diferente 9,9 .<br />

REAÇÕES ADVERSAS<br />

E EFEITOS COLATERAIS<br />

Mais comuns: abstinência, ataxia, déficit de atenção,<br />

fadiga, sedação, sonolência.<br />

Menos comuns: agitação, agressividade, alteração<br />

da função hepática, amnésia anterógrada, anorgasmia,<br />

ansiedade de rebote, boca seca, bloqueio da<br />

ovulação, bradicardia, cólica abdominal, constipação,<br />

convulsões, déficit cognitivo, déficit de memória,<br />

dependência, depressão, desinibição, despersonalização,<br />

desrealização, diminuição do apetite, diminuição<br />

da libido, diplopia, disartria, disforia, distonia,<br />

dor nas articulações, ganho de peso, gosto metálico,<br />

hipersensibilidade a estímulos, hiperacusia,<br />

hipotonia, icterícia, irritabilidade, impotência, inquietude,<br />

insônia de rebote, náuseas, parestesias, perda<br />

do apetite, pesadelos, prurido, relaxamento muscular,<br />

retenção urinária, sudorese, tonturas, tremores,<br />

vertigens, visão borrada, vômitos.<br />

INDICAÇÕES<br />

Evidências consistentes de eficácia:<br />

• ansiedade 4,5 ;<br />

• convulsões parciais complexas, como coadjuvante<br />

6 .<br />

Evidências incompletas:<br />

• como ansiolítico no pré-operatório 7 .<br />

CONTRA-INDICAÇÕES<br />

• Miastenia gravis;<br />

• hepatopatia grave;<br />

• nefropatia grave;<br />

• insuficiência respiratória grave;<br />

• alergia ao fármaco.<br />

INTOXICAÇÃO<br />

A intoxicação aguda é rara em relação à freqüência<br />

do uso, pois os benzodiazepínicos têm uma<br />

margem de segurança relativamente ampla. Os<br />

óbitos por ingestão de benzodiazepínicos, na<br />

maioria dos casos, ocorrem quando houve uso<br />

associado de outras substâncias, como álcool, antidepressivos<br />

tricíclicos ou barbitúricos.<br />

Os sintomas incluem sonolência, relaxamento<br />

muscular, diminuição dos reflexos e confusão, podendo<br />

evoluir até o coma.<br />

Manejo<br />

• Monitorar a respiração, o pulso e a pressão<br />

sangüínea.<br />

• Realizar medidas de suporte gerais (hidratação<br />

parenteral e permeabilidade de vias aéreas).<br />

• Fazer esvaziamento gástrico se o paciente for<br />

atendido imediatamente após a ingestão.<br />

O flumazenil (Lanexat ® ) pode ser útil no tratamento<br />

e no diagnóstico diferencial das intoxicações.<br />

Usa-se a dose de 0,3 mg, EV, em 15 segundos,<br />

com doses subseqüentes de 0,3 mg a cada 60<br />

segundos até o máximo de 2 mg. Caso não ocorra<br />

melhora significativa do estado de consciência e<br />

da função respiratória após doses repetidas de flumazenil,<br />

deve-se pensar em coma de etiologia nãobenzodiazepínica<br />

e, nesse caso, pode ser útil o uso<br />

de screening urinário para detecção de drogas.<br />

Obs.: Em pacientes com intoxicação crônica, o uso<br />

do flumazenil deve ser lento, pois podem surgir<br />

sintomas de abstinência.<br />

SITUAÇÕES ESPECIAIS<br />

Gravidez<br />

O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou,<br />

na literatura, relacionado com a ocorrência de fenda<br />

palatina e/ou lábio leporino. Mas as grandes<br />

diferenças metodológicas dos estudos iniciais e<br />

das amostras envolvidas (incluindo a doença de<br />

base) tornam tais referências questionáveis 10 . O<br />

risco absoluto de tais malformações em decorrência<br />

do uso de benzodiazepínicos no primeiro trimestre<br />

de gestação é inferior a 1% de acordo com<br />

recente estudo de metanálise 12 .<br />

Não ficou comprovado o efeito teratogênico do<br />

clorazepato em fetos de mães expostas ao fármaco<br />

no primeiro trimestre de gestação. Seu fa-<br />

CLORAZEPATO<br />

MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />

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