Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf
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a afinidade do GABA com seus próprios receptores<br />
e a freqüência da abertura dos canais de cloro,<br />
cuja entrada no neurônio é regulada por este neurotransmissor,<br />
provocando hiperpolarização da<br />
célula. O resultado dessa hiperpolarização é um<br />
aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC 8,9 .<br />
Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD<br />
fosse uma molécula inteiramente diferente da<br />
molécula do receptor GABA A, mas atualmente<br />
considera-se que seja a mesma molécula, apenas<br />
em um local diferente 9,9 .<br />
REAÇÕES ADVERSAS<br />
E EFEITOS COLATERAIS<br />
Mais comuns: abstinência, ataxia, déficit de atenção,<br />
fadiga, sedação, sonolência.<br />
Menos comuns: agitação, agressividade, alteração<br />
da função hepática, amnésia anterógrada, anorgasmia,<br />
ansiedade de rebote, boca seca, bloqueio da<br />
ovulação, bradicardia, cólica abdominal, constipação,<br />
convulsões, déficit cognitivo, déficit de memória,<br />
dependência, depressão, desinibição, despersonalização,<br />
desrealização, diminuição do apetite, diminuição<br />
da libido, diplopia, disartria, disforia, distonia,<br />
dor nas articulações, ganho de peso, gosto metálico,<br />
hipersensibilidade a estímulos, hiperacusia,<br />
hipotonia, icterícia, irritabilidade, impotência, inquietude,<br />
insônia de rebote, náuseas, parestesias, perda<br />
do apetite, pesadelos, prurido, relaxamento muscular,<br />
retenção urinária, sudorese, tonturas, tremores,<br />
vertigens, visão borrada, vômitos.<br />
INDICAÇÕES<br />
Evidências consistentes de eficácia:<br />
• ansiedade 4,5 ;<br />
• convulsões parciais complexas, como coadjuvante<br />
6 .<br />
Evidências incompletas:<br />
• como ansiolítico no pré-operatório 7 .<br />
CONTRA-INDICAÇÕES<br />
• Miastenia gravis;<br />
• hepatopatia grave;<br />
• nefropatia grave;<br />
• insuficiência respiratória grave;<br />
• alergia ao fármaco.<br />
INTOXICAÇÃO<br />
A intoxicação aguda é rara em relação à freqüência<br />
do uso, pois os benzodiazepínicos têm uma<br />
margem de segurança relativamente ampla. Os<br />
óbitos por ingestão de benzodiazepínicos, na<br />
maioria dos casos, ocorrem quando houve uso<br />
associado de outras substâncias, como álcool, antidepressivos<br />
tricíclicos ou barbitúricos.<br />
Os sintomas incluem sonolência, relaxamento<br />
muscular, diminuição dos reflexos e confusão, podendo<br />
evoluir até o coma.<br />
Manejo<br />
• Monitorar a respiração, o pulso e a pressão<br />
sangüínea.<br />
• Realizar medidas de suporte gerais (hidratação<br />
parenteral e permeabilidade de vias aéreas).<br />
• Fazer esvaziamento gástrico se o paciente for<br />
atendido imediatamente após a ingestão.<br />
O flumazenil (Lanexat ® ) pode ser útil no tratamento<br />
e no diagnóstico diferencial das intoxicações.<br />
Usa-se a dose de 0,3 mg, EV, em 15 segundos,<br />
com doses subseqüentes de 0,3 mg a cada 60<br />
segundos até o máximo de 2 mg. Caso não ocorra<br />
melhora significativa do estado de consciência e<br />
da função respiratória após doses repetidas de flumazenil,<br />
deve-se pensar em coma de etiologia nãobenzodiazepínica<br />
e, nesse caso, pode ser útil o uso<br />
de screening urinário para detecção de drogas.<br />
Obs.: Em pacientes com intoxicação crônica, o uso<br />
do flumazenil deve ser lento, pois podem surgir<br />
sintomas de abstinência.<br />
SITUAÇÕES ESPECIAIS<br />
Gravidez<br />
O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou,<br />
na literatura, relacionado com a ocorrência de fenda<br />
palatina e/ou lábio leporino. Mas as grandes<br />
diferenças metodológicas dos estudos iniciais e<br />
das amostras envolvidas (incluindo a doença de<br />
base) tornam tais referências questionáveis 10 . O<br />
risco absoluto de tais malformações em decorrência<br />
do uso de benzodiazepínicos no primeiro trimestre<br />
de gestação é inferior a 1% de acordo com<br />
recente estudo de metanálise 12 .<br />
Não ficou comprovado o efeito teratogênico do<br />
clorazepato em fetos de mães expostas ao fármaco<br />
no primeiro trimestre de gestação. Seu fa-<br />
CLORAZEPATO<br />
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />
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