ANALISIS DEL COMPORTAMIENTO DE 10 LABORATORIOS ...

colección de GSK buscando actividad antimalárica. Se han seleccionado tres familias
interesantes: Fenilimidazoles, benzofuranos y quinolonas que muestran selectividad por la
enzima del parásito, potentes en célula entera y no citotóxicos. Se están buscando relaciones
estructura-actividad dentro de estas familias y se han sintetizado ya los primeros derivados.
Continua el desarrollo de ensayos “in vitro” y modelos de infección en ratones con Plasmodium
yoelii y P. berghei.
Continúan los trabajos de desarrollo de modelos de infección en ratón usando el parásito humano
(P.falciparum).
Estas metodologías se están utilizando en la progresión y optimización de compuestos cabezas
de serie.
Tuberculosis
La tuberculosis (TB) es una infección bacteriana contagiosa causada por el bacilo
Mycobacterium tuberculosis que afecta, en primer lugar, a los pulmones, pero que puede
extenderse a otros órganos a través de la sangre o el sistema linfático. Origina 2 millones de
muertes al año y 36 millones de años de discapacidad anual. La aparición creciente de cepas
multiresistentes y la asociación de esta enfermedad con el SIDA agravan la emergencia mundial.
Nuestro objetivo presente en tuberculosis es la identificación de dianas, compuestos cabezas de
serie y candidatos a desarrollo clínico. Estos candidatos deberán poder acortar el actual
tratamiento de 6 meses y ser activos frente a cepas resistentes. Al estar dirigidos al amplísimo
sector de la población mundial más deprimida, deberán ser además asequibles económicamente.
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