ANALISIS DEL COMPORTAMIENTO DE 10 LABORATORIOS ...

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diferentes. Los mejores -dicetoácidos y aminocetoácidos– muestran actividad en el rango <strong>10</strong> nano molar aunque sin actividad en célula entera. Además, aproximadamente 1 millón de compuestos de la colección de GSK se han sometido a una campaña de cribado de alta capacidad (HTS) encontrando inhibidores potentes frente a la enzima pero de igual forma sin actividad frente a célula entera. En 2008 se han preparado nuevos derivados de un nuevo producto GSK1896783A. Trabajo complementario Se va a realizar un ensayo de alta capacidad con 2 millones de compuestos de la colección de GSK sobre célula entera de BCG como sustituto o indicador Mycobacterium tuberculosis Se están desarrollando también las herramientas necesarias en cuanto a los modelos de enfermedad que demandan estos proyectos. Por ejemplo modelos de infección aguda por vía aérea así como técnicas no invasivas de control de la respuesta pulmonar al fármaco experimental. Paralelamente, se continúan ensayando colecciones de antimicrobianos existentes en GSK en ensayos de célula entera de M.tuberculosis. Otras Enfermedades Se ha establecido un acuerdo de colaboración GSK con “Drugs for Neglected Diseases Initiative” (DNDi) para la búsqueda de inhibidores del crecimiento de los parásitos que producen Leishmaniasis, enfermedad del sueño y enfermedad de Chagas. Se han probado en el Swiss Tropical Institute hasta el momento 500 antimaláricos frente a Leishmania donovani, Trypanosome brucei y Trypanosome crucei. El siguiente paso consistirá 188
en la identificación de productos activos, selección de familias químicas y búsqueda de cabezas de serie que permitan el inicio de proyectos químicos Centro de Investigación Básica (CIB), Molecular Discovery Research En el Centro de Investigación Básica (CIB) de GlaxoSmithKline (GSK) en Tres Cantos (Madrid) trabajan actualmente 70 personas. Este Centro está especializado en la identificación de fármacos mediante la utilización de nuevas tecnologías de ensayos y procesos automatizados de alto rendimiento, comúnmente conocidos en el mundo científico como procesos de ultra-High- Throughput Screening (uHTS). Las instalaciones de Tres Cantos son de importancia estratégica dentro de un proyecto global orientado a aumentar la productividad en las etapas iniciales del descubrimiento de nuevos fármacos. Además del centro de Tres Cantos, existen otras dos instalaciones de tus: una en Harlow (Reino Unido) y otra en Upper Providence (Pennsylvania, Estados Unidos). La inversión total en estos centros ha superado los 98 millones de euros, destinándose además una cantidad adicional de 129 millones de euros a la adquisición de la más alta tecnología, así como para el diseño del software informático necesario para llevar a cabo estos procesos. Ultra-High-Throughput Screening (uHTS) En el Centro de Investigación Básica para la identificación de compuestos cabezas de serie se han instalado sistemas automatizados y robotizados para la gestión de compuestos químicos y para la realización de "screening" molecular de alto rendimiento. Estas instalaciones se 189
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