Neurociencia del consumo y dependencia de sustancias psicoactivas

4. PSICOFARMACOLOGÍA DE LA DEPENDENCIA DE LAS DIFERENTES CLASES DE DROGAS
RECUADRO 4.2
Uso de buprenorfina en el tratamiento de dependencia de opioides
Aunque gran parte de las investigaciones sobre terapias de sustitución se ha enfocado a la metadona,
se han investigado muchos otros opioides orales sintéticos, como el LAAM (L-alfa-acetilmetadol),
la morfina de liberación lenta, y la buprenorfina, como agentes terapéuticos potenciales
en el tratamiento de la dependencia de opioides. Particularmente la buprenorfina ha pasado por
intensas pruebas clínicas para el tratamiento de la dependencia de opioides, y muy probablemente
se convertirá en la medicación preferida para el manejo de esta dependencia no sólo en
clínicas especializadas, sino también en la atención médica primaria. Sus propiedades farmacológicas
y características clínicas resultantes, especialmente su acción relativamente prolongada
y alto perfil de seguridad, parecen asegurar un importante lugar a la buprenorfina en el
tratamiento general de la dependencia de opioides.
Farmacológicamente, la buprenorfina es un agonista parcial en el receptor mu y un
antagonista débil en el receptor kappa. Puesto que se enlaza estrechamente a estos
receptores y se disocia lentamente de ellos, la buprenorfina presenta un “efecto techo”
agonista, más notorio en su efecto de la depresión respiratoria, que da a la medicación un
alto grado de seguridad clínica. Su estrecho enlace y lenta disociación de los receptores
también proporcionan un bloqueo para los efectos de los agonistas administrados
subsecuentemente, precipita la abstinencia en pacientes mantenidos a dosis suficientes de
agonista completo y proporciona una duración de acción prolongada, con baja reversibilidad
combinada con naloxona. Además, el efecto antagonista débil de la buprenorfina en el
receptor kappa hace que no tenga efectos psicotomiméticos. Otras investigaciones han
demostrado los niveles limitados de eficacia de la buprenorfina como reforzamiento, en
comparación con los opioides y establecen su capacidad de suprimir la autoadministración
de heroína en primates y humanos dependientes de opioides.
Recientemente se ha introducido una formulación que contiene buprenorfina y el antagonista
opioide naloxona para terapia de mantenimiento contra la dependencia de opioides. La
intención de añadir naloxona a la buprenorfina es reducir el riesgo de desviar la buprenorfina
recetada y usarla para inyectarla. En la última década, una serie de estudios clínicos
controlados, que emplearon mediciones de resultados como uso ilícito de opiáceos, retención
en el tratamiento, ansia y calificación global de la mejoría, han fundamentado la seguridad y
eficacia clínica de la buprenorfina. Si se emplea el tratamiento de sustitución de opioides para
mujeres embarazadas dependientes, parece estar asociado con una baja incidencia de
síndrome de abstinencia neonatal. Debido a estas características, la buprenorfina es un
fármaco útil para facilitar la abstinencia de opioides.
Fuentes: Barnett, Rodgers y Blcoh, 2001; Fischer y colab., 2000; Ling y colab., 1998.
La buprenorfina es otro fármaco de receta médica para el manejo de la dependencia
de opioides, cuyo potencial reside en mejorar el acceso al tratamiento de
fármacos, al atraer a más personas para tratarse en instalaciones de atención
médica primaria (véase Recuadro 4.2). Se ha utilizado ampliamente en Francia y
actualmente se está probando en Estados Unidos.
Asimismo, se ha propuesto un tratamiento asistido con heroína para la dependencia
de esta sustancia (véase Recuadro 4.3).
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