Synthèse de composés organométalliques et évaluation de leurs activités biologiques....

Etude bibliographique
d’oxophenarsine (4) (mis sur le marché comme Mapharsen®). Puisque ce composé était
stable dans l’air, il a graduellement remplacé Salvarsan pour l'usage thérapeutique, au point
où il est devenu le médicament organoarsenique prédominant pendant les années 30.
Mapharsen et d'autres analogues arsenicaux ont servi à l'utilisation thérapeutique tout au
long des années 40 mais ont été graduellement remplacés par la pénicilline sans disparaître
complètement du marché. En effet, ils sont toujours utilisés en médecine vétérinaire pour
leurs propriétés antiparasitaires et leur activité antivirale a été récemment étudiée (Jaouen,
G. et al., 2006).
Un autre composé notable, le Melarsoprol 5 (Arsobal®), est utilisé dans le traitement de la
maladie du sommeil (Robertson, D.W., 1963 ; Schmid, B. et al., 2004), et avec d'autres
composés de la même série sont également efficaces dans le traitement de la leucémie
aigue réfractaire (Astier, A. et Gibaud, S., 2003 ; Konig, A. et al., 1997 ; Wang, Z.G. et al.,
1998).
Le Mercure a été employé dans la médecine depuis l'époque des anciens Grecs, et il est
décrit par Avicenne dans les Moyens Âges (980-1037) comme traitement contre les poux et
les scabies. Même dans ces périodes, la toxicité à long terme du mercure a été connue
(Carraher, C.E. et Pittman, C.U., 2004), dans la mesure où l'espérance de vie des criminels
employés dans les mines de cinabre de l'Espagne par les Romains était très réduite.
Les idées de Paracelsus (1493-1541) exprimées à l'université de Bâle, sont souvent citées au
sujet de la nature de la toxicité : Paracelsus a écrit, « Alle Ding sind Gift und nichts ohn Gift;
alein die Dosis macht das ein Ding kein Gift ist » [Rien n’est poison, tout est poison, c’est la
dose qui fait le poison]. Ainsi, toute nourriture et toute boisson est un poison si elle est
consommée dans des quantités au delà de l'utilisation normale. » (Carraher, C.E. et Pittman,
C.U., 2004 ; Holmstedt, B. et Liljestrand, G., 1981). Sur cette base, il a recommandé
l'utilisation des complexes inorganiques en métal pour des buts médicaux, y compris les
composés d'arsenic et de mercure.
Il y a un parallèle historique entre les composés de mercure et ceux de l'arsenic, et ce en
termes du changement progressif de l'approche inorganique à la chimie organométallique,
et à l'utilisation des composés 6 et 7 comme médicaments (Figure 10).
U.P.M.C./U.S. 38
2010