Pharmakologischer Demonstrationskurs

• Spannungsabhängige Calciumkanäle werden anhand elektrophysiologischer Charakteristika eingeteilt.
Besonders der L-Typ (large, longlasting) der glatten Muskulatur kann durch Pharmaka
blockiert werden.
• Calciumkanalblocker
• Calciumkanalblocker, die auch als Calciumantagonisten bezeichnet werden, führen zu einer Vasodilatation
im arteriellen Schenkel des Blutkreislaufes.
• Dihydropyridine
• Die Dihydropyridine binden extrazellulär an Calciumkanäle vom L-Typ und verhindern einen
Calciumeinstrom bei Depolarisation der Zellmembran.
• Eingesetzt werden die Dihydropyridine bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris. Die zunächst
entwickelten Substanzen, die sich vom Nifedipin ableiten, fluten aufgrund ihrer hohen
Lipophilie sehr schnell an und können durch den ausgelösten Blutdruckabfall zu einer Reflextachykardie
führen, weshalb eine Retardierung notwendig ist. Dies war Anlass zur Entwicklung
neuerer Substanzen, die eine „träge“ Kinetik aufweisen oder infolge einer basischen Seitenkette
langsamer anfluten. Die hierdurch eingeführte Polarität verlangsamt die Resorption und führt zu
einem anderen Verteilungsverhalten, da es durch Interaktionen mit den polaren Kopfgruppen
der Phospholipidschichten zur Einlagerung in die Membran kommt.
• Eine weitere Nebenwirkung neben der Reflextachykardie sind prätibiale Ödeme.
Nifedipin (Adalat ® ) Felodipin (Modip ® )
"Träge” Kinetik
Isradipin (Vascal ® ) Amlodipin (Norvasc ® )
"Träge” Kinetik Basische Seitenkette
© Paul Wilhelm Elsinghorst