Pharmakologischer Demonstrationskurs

Oxicame
Piroxicam (Felden ® ) Meloxicam (Mobec ® ) • Die Oxicame sind nur von sehr geringer therapeutischer
Bedeutung, da sie in ihrer Wirkung
dem Indometacin vergleichbar sind und eine
Halbwertszeit von 70h aufweisen, was im Hinblick
auf mögliche unerwünschte Arzneimittelwirkungen
als äußerst fraglich zu beurteilen ist.
Coxibe
Rofecoxib (Vioxx ® ) Celecoxib (Celebrex ® ) • Mit den Coxiben, die vorallem zur Therapie
rheumatoider Erkrankungen genutzt werden, ist
es erstmals gelungen selektive Inhibitoren der
COX2 zu entwickeln.
• Nach einem langsamen Wirkungseintritt, der
durch die schlechte Wasserlöslichkeit zu erklären
ist, wirken die Coxibe 8–10h.
• Trotz ihrer Selektivität kommt es immer noch
zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen, die
jedoch wesentlich seltener auftreten.
• Neben den bereits genannten Kontraindikationen
der NSAR dürfen Coxibe nicht bei KHK
angewandt werden, da sie durch die Hemmung
der Prostacyclinsynthese atherosklerotische
Gefäßverschlüsse und das Auftreten von
Angina pectoris fördern.
• Weitere antipyretische Analgetika
• Hierunter fallen einige Wirkstoffe, deren Wirkmechanismen bislang nicht vollständig
verstanden werden, die ebenfalls analgetische und antipyretische, jedoch keine antiphlogistische
Wirkung zeigen.
• Die anfangs diskutierte Hemmung einer möglichen COX3 scheint unwahrscheinlich, möglicherweise
handelt es sich um Reduktionsmittel die in die Eicosanoidsynthese eingreifen.
Paracetamol (Benuron ® ) • Paracetamol wurde schnell als wirksamer Metabolit des Phenacetins erkannt,
das wegen seiner Nephrotoxizität nicht in der Therapie angewandt wird.
• Im Rahmen seiner therapeutischen Dosierung von 3 x tgl. 500–1000mg ist Paracetamol
gut verträglich und kann sowohl bei Kindern, als auch in der
Schwangerschaft angewendet werden.
• Erst bei akuter Überdosierung kommt es durch CYP450 vermittelte Chinoniminbildung
zur Reaktion mit Glutathion und, sobald dessen Vorrat erschöpft ist, zu
Reaktionen mit Sulfhydrylgruppen anderer Leberenzyme. Wird kein Acetylcystein
als Antidot gegeben kann es zu qualvollen Schmerzen kommen, die mit
einem Leberkoma und möglicherweise tödlich enden können.
© Paul Wilhelm Elsinghorst