Pharmakologischer Demonstrationskurs

• Eine weitere Besonderheit ist das antinozizeptive System, das den direkten Gegenspieler der
Schmerzmeldung an das zentrale Nervensystem darstellt. Es vermag die über C-Fasern weitergegebenen
Reize am ersten Umschaltpunkt, also an Interneuronen im Rückenmark zu
stoppen, indem es präsynaptisch die Ausschüttung von Substanz P und postsynaptisch deren
Wirkung hemmt. Diese durch sogenannte Endorphine vermittelte kurzfristige Unterdrückung
des Schmerzempfindens ist allerdings individuell sehr verschieden.
• Therapieprinzipien
• Lokalanästhetika
• Lokalanästhetika verhindern durch Hemmung spannungsabhängiger Natriumkanäle sowohl die
Enstehung, als auch die periphere und zentrale Weiterleitung der Aktionspotentiale.
• Opioide
• Opioide sind in ihrer Wirkung Analoga der körpereigenen Endorphine und fördern die Wirkung
des antinozizeptiven Systems. Sie beeinflussen ferner die Weiterverarbeitung der einlaufenden
Aktionspotentiale im zentralen Nervensystem. Auch Narkotika und Antidepressiva, die auch als
Koanalgetika bezeichnet werden, haben einen Einfluss auf das nozizeptive respektive antinozizeptive
Nervensystem.
• Opioide entfalten ihre Wirkung an sogenannten Opioidrezeptoren, bei denen man drei Subtypen
(δ/κ/μ) unterscheidet, für die jedoch bislang kein einheitliches Verteilungsschema gefunden
werden konnte. Die körpereigenen Liganden hingegen, die Endorphine, die ebenfalls unterschiedliche
Strukturen aufweisen, werden gezielt an einzelnen Synapsen ausgeschüttet und
verfügen daher über eine hohe Spezifität. Alle bislang bekannten Opioidrezeptoren sind GPCR,
die Ionenkanäle als Effektorproteine besitzen. So kommt es durch die Öffnung von Kaliumkanälen
und das Schließen von Calciumkanälen zu einer Hyperpolarisation der nozizeptiven Zellmembranen,
was die Weiterleitung von Nervenimpulsen erschwert.
• Wirkungen und unerwünschte Arzneimittelwirkungen
• Zentrale Wirkungen und Nebenwirkungen
• analgetisch Analgetika
• sedativ, hypnotisch
• tranquillisierend
• euphorisierend, dysphorisierend BTM
(Nur bei schnellem Anfluten wirken Opioide je nach Stimmungslage
euphorisierend oder dysphorisierend.)
• antitussiv Antitussiva
• atemdepressiv
(Eine möglicherweise lebensbedrohliche Atemdepression
kommt bei Schmerzpatienten nicht zum Tragen, da hier die
durch den Hypothalamus veranlasste, vegetative Hochregulation
lediglich kompensiert wird.)
• emetisch, antiemetisch
(Da Opioide die Bluthirnschranke durch passive Diffusion
überwinden, kommt es über die Area postremor zunächst zu
einer emetischen Wirkung. Erst wenn ausreichende Mengen
die Bluthirnschranke passiert haben wird das Brechzentrum
gehemmt.)
• miotisch Intoxikationskontrolle
© Paul Wilhelm Elsinghorst